吡貝地爾
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【制造商】 施維雅
【代理商】 國藥控股天津公司
【性狀】 本藥為紅色的圓形包衣片。
【藥理作用】 本藥是一種多巴胺能激動(dòng)劑,可刺激大腦黑質(zhì)紋狀體突觸后的D2受體及中腦皮質(zhì),中腦邊緣葉通路的D2和D3受體,提供有效的多巴胺效應(yīng)。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中,吡貝地爾可刺激大腦代謝,同時(shí)刺激皮質(zhì)電發(fā)生,增加氧消耗,提高大腦皮質(zhì)組織PO2,增加循環(huán)血量 ;在人體,吡貝地爾治療期間出現(xiàn)以“多巴胺能”類型刺激腦皮質(zhì)電發(fā)生,對多巴胺所致的各種功能具有臨床作用。對于外周循環(huán),本藥可增加股血管血流量,這一作用機(jī)制可能是由于抑制交感神經(jīng)張力所致。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 口服后經(jīng)胃腸迅速吸收,1小時(shí)達(dá)到血漿峰值濃度,隨后的血濃度下降呈雙相,半衰期為1.7-6.9小時(shí)。吡貝地爾的蛋白結(jié)合力較低,故本藥與其它藥物發(fā)生相互作用的可能性很少。吡貝地爾代謝廣泛,具有兩種主要代謝產(chǎn)物,一種為單羥基衍生物,另一種為雙羥基衍生物,主要自尿液清除,所吸收的吡貝地爾68%以代謝產(chǎn)物的形式自腎臟排泄,在24小時(shí)約為50%,48小時(shí)全部清除,有25%自膽汁排泄。本藥能夠逐漸釋放活性成分,治療作用可持續(xù)24小時(shí)以上。
【適應(yīng)癥】 作為單一藥物療法或與左旋多巴合用治療帕金森氏病,改善老年患者的病理性認(rèn)知和感覺神經(jīng)功能障礙,如注意力和/或記憶力下降,眩暈。動(dòng)脈病變的痛性癥狀(步行時(shí)痛性痙攣)。循環(huán)源性的眼科障礙。
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