噻替哌
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噻替哌,別名三亞胺硫磷、三乙烯硫代磷酰胺。
【英文名】 Thiotepa,Thiophosphoramide,Thiofosyl,Tespamin,TSPA
【作用特點】 本品為乙撐亞胺類抗腫瘤藥物中療效最好者,其乙撐亞胺基能開環(huán)與細(xì)胞內(nèi)DNA核堿基如鳥嘌呤結(jié)合,從而改變DNA結(jié)構(gòu)及功能,影響癌細(xì)胞的分裂,為細(xì)胞周期非特異性藥物,對增殖細(xì)胞的各個時期均有影響??诜詹煌耆?,多用注射給藥。此外,本品尚有免疫抑制作用。
【功能主治】 對卵巢癌及乳腺癌有較好療效,對肺癌、肝癌、慢性白血病、消化道癌、子宮頸癌、甲狀腺癌、惡性黑色素瘤有一定療效。經(jīng)膀胱內(nèi)灌注可使膀胱癌得到緩解。滴眼用于抑制翼狀胬肉。
【用法用量】
靜注或靜滴:每次mg(0.2mg/kg)用生理鹽水溶解或稀釋,每日1次,連用5次后改為每周2次,總量0.2~0.3g為一個療程,如血象良好,間歇1~2個月可重復(fù)療程。動脈內(nèi)輸注:用于晚期乳癌,每次lOmg。
胸腹腔或心包腔內(nèi)注射:每次~10mg,2~7日1次,總量0.2~0.3g。
瘤內(nèi)注射:每次~10mg。
鞘內(nèi)注射:每次~lOmg,溶于腦脊液中,5~7日1次。
膀胱內(nèi)灌注:每次~0.1g,溶于50~100ml生理鹽水中,用導(dǎo)尿管插入膀胱腔注入,每周1~2次,每10次為一個療程,與尿激酶同用,可增加療效。軟膏局部涂抹:每日~2次。
【不良反應(yīng)】 骨髓抑制是最常見的劑量限制性毒性(白細(xì)胞及血小板減少),多在用藥后1~6周發(fā)生,停藥后大多數(shù)恢復(fù),有時骨髓抑制突然發(fā)生,要注意。其它可有食欲減退、惡心及嘔吐等。另外,本品可增加血尿酸水平,為了控制高尿酸血癥可給予別嘌醇。
【注意事項】
1.妊娠初期的3個月應(yīng)避免使用此藥,因其有致突變或致畸胎作用,可增加胎兒死亡及先天性畸形。
2.下列情況應(yīng)慎用:骨髓抑制、有痛風(fēng)病史、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細(xì)胞浸潤骨髓、有泌尿系結(jié)石史。
3.用藥期間須定期檢查外周血象白細(xì)胞與血小板及肝、腎功能。
4.稀釋后如發(fā)現(xiàn)渾濁,即不得使用。
【制劑規(guī)格】 注射液:5mg/1ml,10mg/1ml(以聚乙二醇-400作溶媒)。粉針劑:5mg,10mg,15mg。
【貯藏】 干燥、遮光、低溫保存。
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