太之奧
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【通用名稱】鹽酸金剛乙胺顆粒 【主要成分】鹽酸金剛乙胺，其化學(xué)名為α-甲基 -1-金剛烷甲基胺鹽酸鹽。 【是否醫(yī)?！?/b>否 【規(guī)格】2g:50mg（以鹽酸金剛乙胺計(jì)） 【劑型】顆粒劑 【是否處方】處方【適應(yīng)癥】本品適用于預(yù)防（成人和兒童）和治療（成人）A型流感病毒感染。 1、預(yù)防：在年滿1歲的兒童、健康成人和老年病人的對(duì)照研究中，發(fā)現(xiàn)本品能有效的預(yù)防不同亞族A型流感病毒傳染引起的癥狀和體征。由于本品不能完全阻止宿主A型流感病毒的免疫反應(yīng)，因此服用本品的個(gè)體對(duì)自然發(fā)病或預(yù)防接種仍會(huì)有免疫反應(yīng)，但對(duì)以后接觸相關(guān)病毒抗原可產(chǎn)生保護(hù)作用。在流感暴發(fā)期間服用本品后，2～4周的時(shí)間內(nèi)有預(yù)防作用。超過6周，其預(yù)防作用的安全性和有效性未被論證。 2、治療：在人群中確認(rèn)或懷疑A型流感時(shí)，有病毒感染癥狀的成年人可服用本品；在出現(xiàn)A型流感病毒癥狀48小時(shí)內(nèi)服用本品，能減少發(fā)熱持續(xù)的時(shí)間和減輕全身癥狀。 【用法用量】本品為口服制劑，用法用量如下：1、成年人和兒童的預(yù)防用藥：成年人：本品推薦給成年人的劑量是每次g，每日二次。對(duì)于嚴(yán)重的肝功能不全、腎衰竭（Crcl≤10ml/min）患者及中老年需家庭護(hù)理的患者，推薦劑量為每日g。多劑量服用，金剛乙胺的代謝物有可能蓄積。目前尚無數(shù)據(jù)證明多劑量服用金剛乙胺對(duì)于腎或肝損傷的受試者是安全的。對(duì)任何腎功能不全患者應(yīng)該監(jiān)視其不良反應(yīng)，必要時(shí)調(diào)整劑量。 兒童：對(duì)于10歲以下兒童，本品每日一次，每次mg/kg，但日總量不超過0.15g。對(duì)于10歲或以上的兒童，用量與成年人一樣。 2、成年人的治療用藥：本品對(duì)于成年人的推薦劑量是0.1g，每日二次。對(duì)于嚴(yán)重肝功能不良、腎衰竭（Crcl≤10ml/min）和中老年需家庭護(hù)理的患者，推薦劑量為每日g。多劑量服用，金剛乙胺的代謝物有可能蓄積。目前尚未數(shù)據(jù)證明多劑量服用金剛乙胺對(duì)于腎或肝損傷的受試者是安全的。對(duì)任何腎功能不全患者應(yīng)監(jiān)視其不良反應(yīng)，必要時(shí)調(diào)整劑量。在出現(xiàn)A型流行性感冒的癥狀和體征時(shí)，服用本品越早越好，在48小時(shí)內(nèi)服用本品治療效果更好，從癥狀開始連續(xù)治療約七天。 【不良反應(yīng)】據(jù)資料介紹，在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，對(duì)1,027名患者在推薦的每日g劑量下服用本品，多數(shù)的不良事件為消化系統(tǒng)和神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。 【禁忌】對(duì)金剛烷系列藥物（包括金剛烷胺和金剛乙胺等）過敏的患者禁用。 【貯藏】遮光，密閉保存。 【生產(chǎn)企業(yè)】大連天宇制藥有限公司 【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20051475 【兒童用藥】本品用于預(yù)防兒童的A型流行性感冒和治療兒童流感癥狀的安全有效尚沒有建立。對(duì)于1歲以下的兒童，本品的預(yù)防性研究還未完成。因此，目前尚缺乏兒童用藥的詳細(xì)的研究資料。 【孕婦及哺乳】已有實(shí)驗(yàn)證明本品對(duì)于動(dòng)物可產(chǎn)生致畸影響和非致畸影響，因此，只有能夠證明服用本品對(duì)母子的益處大于壞處時(shí)，才能在妊娠時(shí)考慮使用本品。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，大鼠授乳期間服用金剛乙胺，對(duì)幼鼠有負(fù)面影響。金剛乙胺在鼠乳中以劑量依賴方式被濃縮：服用金剛乙胺2～3小時(shí)后，在大鼠乳液中的濃度為血清中2倍。因此，對(duì)于哺乳期婦女，只有能夠證明服用本品對(duì)母子的益處大于壞處時(shí)，才能考慮使用本品。
【英文名】Rimantadine Hydrochloride Granules
【漢語拼音】tza
【運(yùn)動(dòng)員慎用】否
【性狀】本品為類白色顆粒。
【藥理作用】藥理作用：鹽酸金剛乙胺為合成的抗病毒藥，主要對(duì)A型流感病毒具有活性。本品的作用機(jī)理尚不完全清楚，可能是通過抑制病毒脫殼，從而在病毒復(fù)制的早期環(huán)節(jié)起作用。遺傳學(xué)研究提示，由病毒顆粒M2基因編碼的一種蛋白，在金剛乙胺抑制敏感A型流感病毒中起重要作用。本品不影響滅活的A型流感病毒疫苗的免疫原性。毒理研究：遺傳毒性：在進(jìn)行的數(shù)項(xiàng)標(biāo)準(zhǔn)致突變?cè)囼?yàn)中，未見本品有致突變作用。生殖毒性：雌、雄大鼠在給予劑量達(dá)60mg/kg/日（按體表面積推算，相當(dāng)于人最大用藥劑量的3倍）。有報(bào)道，本品能通過小鼠的胎盤。當(dāng)給予大鼠劑量達(dá)200mg/kg/日（按體表面積推算相當(dāng)于人最大用藥劑量的11倍）時(shí)，本品具有胚胎毒性，該劑量產(chǎn)生的胚胎毒性被認(rèn)為是由于增加了胚胎的吸收所致，而且此劑量對(duì)母體也產(chǎn)生了以下影響，如運(yùn)動(dòng)失調(diào)、震顫、驚厥和明顯的體重下降。兔子給予劑量為16mg/kg（按體表面積推算，相當(dāng)于人最大用藥劑量的5倍）時(shí)，未發(fā)現(xiàn)有胚胎毒性，孕鼠給予本品劑量分別為30、60和200mg/kg/日（按體表面積推算分別相當(dāng)于人最大用藥劑量的1.7、3.4和11倍），60和200mg/kg/日劑量組發(fā)現(xiàn)母體毒性，在產(chǎn)后第2-4天期間，幼仔死亡率增加；另外在兩個(gè)較高劑量組，還發(fā)現(xiàn)F1代動(dòng)物生育力降低，所以在妊娠期，應(yīng)權(quán)衡對(duì)母體和胚胎的利大于弊時(shí)，才可使用本品。致癌性：尚未進(jìn)行動(dòng)物致癌性的研究。
【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)Physician's Desk Reference(54版)介紹，目前尚無有效的藥效學(xué)數(shù)據(jù)可以明確鹽酸金剛乙胺血漿濃度與它的抗病毒效果之間的關(guān)系。國外文獻(xiàn)報(bào)道：單一劑量100mg鹽酸金剛乙胺口服吸收后血藥濃度峰值為74±22ng/ml（范圍45～138ng/ml）。對(duì)于20～40歲間的健康成年人，在6±1小時(shí)后可達(dá)到高峰。這種劑量在上述群體的體內(nèi)半衰期是25.4±6.3h（范圍13～65h）,同一劑量在71至79歲的健康人實(shí)驗(yàn)中，體內(nèi)清除半衰期是32±6h（范圍20～65h）。在18歲至70歲的健康志愿者每日服用二次mg的金剛乙胺，10天后，時(shí)量曲線下面積AUC值比服用單一劑量100mg預(yù)計(jì)的高出近30%。在穩(wěn)定狀態(tài)下，最低血藥濃度范圍在118～468ng/ml。研究發(fā)現(xiàn)在藥代動(dòng)力學(xué)方面，這些患者并沒有年齡之間的差異。然而，在對(duì)50～60歲組，61～70歲組，71～79歲組健康的老年受試者進(jìn)行對(duì)比研究中發(fā)現(xiàn)，71～79歲組的在穩(wěn)定狀態(tài)下的平均AUC值、峰值濃度和消除半衰期值比其它二組高出20～30%。對(duì)60～102歲需要家庭護(hù)理的患者，在穩(wěn)定狀態(tài)下濃度比健康的青年人和中老年人組高出2～4倍。
【相互作用】西米替丁：其慢性的作用在金剛乙胺的代謝是未知的。當(dāng)正常的健康成人服用單一劑量100mg的本品，1小時(shí)后開始服用西米替?。?.3g每日四次），總體的單一劑量的金剛乙胺表觀清除率減少了18%（與沒有服用西米替丁的相同條件的受試者總體金剛乙胺表觀清除率作對(duì)照）。撲熱息痛：給幾位健康志愿者服用本品（0.1g，每日二次），持續(xù)13天，在第11天服用撲熱息痛（0.65g，每日四次），持續(xù)8天。在第11天與第13天評(píng)價(jià)金剛乙胺的藥物動(dòng)力學(xué)，發(fā)現(xiàn)和撲熱息痛一同服用后，金剛乙胺的血藥峰值濃度和AUC值降低了約11%。阿司匹林：12位健康志愿者服本品(0.1g，每日二次)，持續(xù)13天，在第11天，開始服用阿司匹林（0.65g,每日四次），持續(xù)8天，在第11天和13天評(píng)價(jià)金剛乙胺的藥物動(dòng)力學(xué)，發(fā)現(xiàn)和阿司匹林一同服用后，金剛乙胺的血漿峰值濃度和AUC值降低了約10%。
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