異煙肼注射液
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異煙肼注射液（Isoniazid Injection），與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于各種類型結(jié)核病及部分非結(jié)核分枝桿菌病的治療。
本藥品被歸類到結(jié)核病等藥品分類。
目錄 |
異煙肼注射液的副作用（不良反應(yīng)）
常用劑量不良反應(yīng)的發(fā)生率較低。劑量加大至6mg/kg時，不良反應(yīng)發(fā)生率顯著增加，主要為周圍神經(jīng)炎及肝臟毒性，加用維生素B6雖可減少毒性反應(yīng)，但也可影響療效。
1 肝臟毒性：本品可引起輕度一過性肝損害如血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高及黃疸等，發(fā)生率約為10%～20%。肝臟毒性與本品的代謝產(chǎn)物乙酰肼有關(guān)，快乙酰化者乙酰肼在肝臟積聚增多，故易引起肝損害。服藥期間飲酒可使肝損害增加。毒性反應(yīng)表現(xiàn)為食欲不佳、異常乏力或軟弱、惡心或嘔吐(肝毒性的前驅(qū)癥狀)及深色尿、眼或皮膚黃染(肝毒性)。
2 神經(jīng)系統(tǒng)毒性：周圍神經(jīng)炎多見于慢乙酰化者，并與劑量有明顯關(guān)系。較多患者表現(xiàn)為步態(tài)不穩(wěn)、麻木針刺感、燒灼感或手腳疼痛。此種反應(yīng)在鉛中毒、動脈硬化、甲亢、糖尿病、酒精中毒、營養(yǎng)不良及孕婦等較易發(fā)生。其他毒性反應(yīng)如興奮、欣快感、失眠、喪失自主力、中毒性腦病或中毒性精神病則均屬少見，視神經(jīng)炎及萎縮等嚴(yán)重毒性反應(yīng)偶有報道。
3 變態(tài)反應(yīng)包括發(fā)熱、多形性皮疹、淋巴結(jié)病、脈管炎等。一旦發(fā)生，應(yīng)立即停藥，如需再用，應(yīng)從小劑量開始，逐漸增加劑量。
4 血液系統(tǒng)可有粒細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血小板減少、高鐵血紅蛋白血癥等。
5 其他如口干、維生素B6缺乏癥、高血糖癥、代謝性酸中毒、內(nèi)分泌功能障礙等偶有報道。
異煙肼注射液禁忌癥
對本品過敏的患者禁用。
服用異煙肼注射液須注意的事項(xiàng)
1 精神病、癲癇、肝功能損害及嚴(yán)重腎功能損害者應(yīng)慎用本品或劑量酌減。
2 本品與乙硫異煙胺、吡嗪酰胺、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)藥物存在交叉過敏。
3 異煙肼結(jié)構(gòu)與維生素B6相似，大劑量應(yīng)用時，可使維生素B6大量隨尿排出，抑制腦內(nèi)谷氨酸脫羧變成γ-氨酪酸而導(dǎo)致驚厥，同時也可引起周圍神經(jīng)系統(tǒng)的多發(fā)性病變。因此成人每日同時口服維生素B650～100mg有助于防止或減輕周圍神經(jīng)炎及（或）維生素B6缺乏癥狀。如出現(xiàn)輕度手腳發(fā)麻、頭暈，可服用維生素B1或B6，若重度者或有嘔血現(xiàn)象，應(yīng)立即停藥。
4 腎功能減退但血肌酐值低于6mg/100ml者，異煙肼的用量勿需減少。如腎功能減退嚴(yán)重或患者系慢乙酰化者則需減量，以異煙肼服用后24小時的血藥濃度不超過1mg/L為宜。在無尿患者中異煙肼的劑量可減為常用量的一半。
5 肝功能減退者劑量應(yīng)酌減。
6 用藥前、療程中應(yīng)定期檢查肝功能，包括血清膽紅素、AST，ALT，療程中密切注意有無肝炎的前驅(qū)癥狀，一旦出現(xiàn)肝毒性的癥狀及體征時應(yīng)即停藥，必須待肝炎的癥狀、體征完全消失后方可重新應(yīng)用本品，此時必須從小劑量開始，逐步增加劑量，如有任何肝毒性表現(xiàn)應(yīng)即停藥。
7 如療程中出現(xiàn)視神經(jīng)炎癥狀，需立即進(jìn)行眼部檢查，并定期復(fù)查。
8 慢乙?；颊咻^易產(chǎn)生不良反應(yīng)，故宜用較低劑量。
9 對實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾：用硫酸酮法進(jìn)行尿糖測定可呈假陽性反應(yīng)，但不影響酶法測定結(jié)果。本品可使血清膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的測定值增高。
10 孕婦及哺乳期婦女用藥：1．本品可穿過胎盤，導(dǎo)致胎兒血藥濃度高于母體血藥濃度。大鼠和家兔實(shí)驗(yàn)證實(shí)異煙肼可引起死胎，在人類中雖未證實(shí)有問題，但孕婦應(yīng)避免應(yīng)用，如確有指征應(yīng)用時，必須充分權(quán)衡利弊。2．本品在乳汁中濃度可達(dá)12mg/L，與血藥濃度相近；雖然在人類尚未證實(shí)有問題，哺乳期間應(yīng)用仍應(yīng)充分權(quán)衡利弊后決定是否用藥。如用藥則宜停止哺乳。
11 兒童用藥：新生兒肝臟乙?；芰^差，本品的消除半衰期可能延長，新生兒用藥時應(yīng)密切觀察不良反應(yīng)。 12 老人用藥：50歲以上患者用本品引起肝炎的發(fā)生率較高，故老年人接受異煙肼治療時更需密切注意肝功能的變化，必要時減少劑量或同時酌情使用保肝制劑。
13 藥物過量：1．藥物過量的表現(xiàn)：除上述不良反應(yīng)外，主要表現(xiàn)為抽搐、神志不清、昏迷等，處理不及時還可發(fā)生急性肝壞死。2．藥物過量的處理方法：(1)停藥。(2)保持呼吸道通暢。(3)采用短效巴比妥制劑和維生素B6靜脈內(nèi)給藥。維生素B6劑量為每1mg異煙肼用1mg維生素B6，如服用異煙肼的劑量不明，可給予維生素B65g，每30分鐘一次，直至抽搐停止，患者恢復(fù)清醒。繼以洗胃，洗胃應(yīng)在服用本品后的2～3小時內(nèi)進(jìn)行。(4)立即抽血測定血?dú)?、電解質(zhì)、尿素氮、血糖等。(5)立即靜脈給予碳酸氫鈉，糾正代謝性酸中毒，需要時重復(fù)給予。(6)采用滲透性利尿藥，并在臨床癥狀已改善后繼續(xù)應(yīng)用，促進(jìn)異煙肼排泄，預(yù)防中毒癥狀復(fù)發(fā)。(7)嚴(yán)重中毒患者應(yīng)及早配血，做好血液透析的準(zhǔn)備，不能進(jìn)行血液透析時，可進(jìn)行腹膜透析，同時合用利尿劑。(8)采取有效措施，防止出現(xiàn)缺氧、低血壓及吸入性肺炎。
異煙肼注射液的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
1 肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注：國內(nèi)極少肌內(nèi)注射，一般在強(qiáng)化期或?qū)τ谥匕Y或不能口服用藥的病人采用靜脈滴注的方法，用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后使用。（1）成人一日0.3～0.4g或5～10mg/kg；兒童每日按體重10～15mg/kg，一日不超過0.3g。（2）急性粟粒型肺結(jié)核或結(jié)核性腦膜炎患者，成人一日10～15mg/kg，每日不超過0.9g。（3）采用間歇療法時，成人每次0.6～0.8g，每周2～3次。
2 局部用藥（1）霧化吸入：每次0.1～0.2g，每日2次。（2）局部注射（胸膜腔、腹腔或椎管內(nèi)），每次50～200mg。
異煙肼注射液藥物相作用
1 服用異煙肼時每日飲酒，易引起本品誘發(fā)的肝臟毒性反應(yīng)，并加加速異煙肼的代謝，因此需調(diào)整異煙肼的劑量，并密切觀察肝毒性征象。應(yīng)勸告患者服藥期間避免酒精飲料。
2 含制酸藥可延緩并減少異煙肼口服后的吸收，使血藥濃度減低，故應(yīng)避免兩者同時服用，或在口服制酸劑前至少1小時前服用異煙肼。
3 抗凝血藥（如香豆素或茚滿雙酮衍生物）與異眼肼同時服用時，由于抑制了抗凝藥的酶代謝，使抗凝作用增強(qiáng)。
4 與環(huán)絲氨酸同時服時可增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)(如頭昏或嗜睡)，需調(diào)整劑量，并密切觀察中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性征象，尤其對于從事需要靈敏度較高的工作患者。
5 利福平與異煙肼合用時可增加肝毒性的危險性，尤其是已有肝功能損害者或?yàn)楫悷熾驴?a href="/w/%E4%B9%99%E9%85%B0" title="乙酰" class="mw-redirect">乙酰化者，因此在療程的頭3個月應(yīng)密切隨訪有無肝毒性征象出現(xiàn)。
6 異煙肼為維生素B6的拮抗劑，可增加維生素B6經(jīng)腎排出量，因而可能導(dǎo)致周圍神經(jīng)炎，服用異煙肼時維生素B6需要量增加。
7 與腎上腺皮質(zhì)激素(尤其潑尼松龍)合用時，可增加異煙肼在肝內(nèi)的代謝及排泄，導(dǎo)致后者血藥濃度低而影響影響療效，在快乙?；吒鼮轱@著，應(yīng)適當(dāng)調(diào)整劑量。
8 與阿芬太尼(alfentanil)合用時，由于異煙肼為肝藥酶抑制劑，可延長阿芬太尼的作用：與雙硫侖（disulfirm）合用可增強(qiáng)其中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用，產(chǎn)生眩暈、動作不協(xié)調(diào)、易激惹、失眠等；與安氟醚合用可增加具有腎毒性的無機(jī)氟代謝物的形成。
9 與乙硫異煙胺或其他抗結(jié)核藥合用，可加重后二者的不良反應(yīng)，與其他肝毒性藥合用可增加本品的肝毒性，因此宜盡量避免。
10 異煙肼不宜與酮康唑或咪康唑合用，因可使后兩者的血藥濃度降低。
11 與苯妥英鈉或氨茶堿合用時可抑制二者在肝臟中的代謝，而導(dǎo)致苯妥英鈉或氨茶堿血藥濃度增高，故異煙肼與兩者先后應(yīng)用或合用時，苯妥英鈉或氨茶堿的劑量應(yīng)適當(dāng)調(diào)整。
12 與對乙酰氨基酚合用時，由于異煙肼可誘導(dǎo)肝細(xì)胞色素P-450，使前者形成毒性代謝物的量增加，可增加肝毒性和腎毒性。
13 與卡馬西平同時應(yīng)用時，異煙肼可抑制其代謝，使卡馬西平的血藥深度增高，而引起毒性反應(yīng)；卡馬西平可誘導(dǎo)異煙肼的微粒體代謝，形成具有肝毒性的中間代謝物增加。
14 本品不宜與其他神經(jīng)毒藥物合用，以免增加神經(jīng)毒性。
異煙肼注射液成分或處方
主要成分：異煙肼，其化學(xué)名為4-吡啶甲酰肼。
分子式：C6H7N3O
分子量：137.14
異煙肼注射液藥理作用
本品為抗結(jié)核藥。異煙肼對各型結(jié)核分枝桿菌都有高度選擇性抗菌作用，是目前抗結(jié)核藥物中具有最強(qiáng)殺菌作用的合成抗菌藥，對其他細(xì)菌幾乎無作用。對生長繁殖期結(jié)核分枝桿菌作用強(qiáng)，對靜止期作用較弱且慢。其作用機(jī)理可能是抑制敏感細(xì)菌分枝菌酸的合成而使細(xì)胞壁破裂。
異煙肼注射液貯藏方法
遮光，密閉保存。
市場上的異煙肼注射液
- 異煙肼注射液
- 生產(chǎn)企業(yè)：北京雙鶴藥業(yè)股份有限公司
- 批準(zhǔn)字號：國藥準(zhǔn)字H11020697
- 包裝規(guī)格：2ml:0.1g
- 異煙肼注射液
- 生產(chǎn)企業(yè)：天津金耀氨基酸有限公司
- 批準(zhǔn)字號：國藥準(zhǔn)字H12020970
- 包裝規(guī)格：2ml:0.1g
- 異煙肼注射液
- 生產(chǎn)企業(yè)：天津藥業(yè)集團(tuán)新鄭股份有限公司
- 批準(zhǔn)字號：國藥準(zhǔn)字H41021182
- 包裝規(guī)格：2ml:0.1g
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