甲氨蝶呤片

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甲氨蝶呤片(Methotrexate Tablets),1、各型急性白血病,特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓??; 2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病; 3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎絨毛膜上皮癌、睪丸癌

本藥品被歸類到白血病、抗代謝等藥品分類。

目錄

甲氨蝶呤片的副作用(不良反應(yīng))

胃腸道反應(yīng),包括口腔炎、口唇潰瘍咽喉炎、惡心嘔吐、腹痛腹瀉、消化道出血食欲減退常見,偶見偽膜性或出血性腸炎等;
肝功能損害,包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶,γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高,長期口服可導(dǎo)致肝細(xì)胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變;
3  大劑量應(yīng)用時(shí),由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病,此時(shí)可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥;
4  長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎肺纖維化;
骨髓抑制:主要為白細(xì)胞血小板減少,長期口服小劑量可導(dǎo)致明顯骨髓抑制,貧血血小板下降而伴皮膚內(nèi)臟出血;
脫發(fā)、皮膚發(fā)紅、瘙癢皮疹
7  白細(xì)胞低下時(shí)可并發(fā)感染

甲氨蝶呤片禁忌癥

已知對本品高度過敏的患者禁用。

服用甲氨蝶呤片須注意的事項(xiàng)

1   本品的致突變性,致畸性和致癌性較烷化劑為輕,但長期服用后,有潛在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險(xiǎn);
2  對生殖功能的影響,雖也較烷化劑類抗癌藥為小,但亦可導(dǎo)致閉經(jīng)精子減少或缺乏,尤其是在長期應(yīng)用較大劑量后,但一般多不嚴(yán)重,有時(shí)呈不可逆性;
3  全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時(shí),禁用本品。周圍血象如白細(xì)胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時(shí)不宜用。

甲氨蝶呤片的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。

口服成人一次5mg~10mg,一日1次,每周1~2次,一療程安全量50mg~ 100mg。用于急性淋巴細(xì)胞白血病維持治療,一次15mg~20mg/m2,每周一次。

甲氨蝶呤片藥物相作用

乙醇和其他對肝臟有損害藥物,如與本品同用,可增加肝臟的毒性
2  由于用本品后可引起血液尿酸的水平增多,對于痛風(fēng)高尿酸血癥患者應(yīng)相應(yīng)增加別嘌呤醇等藥劑量;
3  本品可增加抗血凝作用,甚至引起肝臟凝血因子的缺少或(和)血小板減少癥,同此與其他抗凝藥慎同用;
4 與保泰松磺胺類藥物同用后,因與蛋白質(zhì)結(jié)合的競爭,可能會(huì)引起本品血清濃度的增高而導(dǎo)致毒性反應(yīng)的出現(xiàn);
5  口服卡那霉素可增加口服本品的吸收,而口服新霉素鈉可減少其吸收;
6  與弱有機(jī)酸和水楊酸鹽等同用,可抑制本品的腎排泄而導(dǎo)致血清藥濃度增高,繼而毒性增加,應(yīng)酌情減少用量;
氨苯喋啶、乙胺嘧啶等藥物均有抗葉酸作用,如與本品同用可增加其毒副作用;
8  先用或同用時(shí),與氟尿嘧啶拮抗作用,如先用本品,4~6小時(shí)后再用氟尿嘧啶則可產(chǎn)生協(xié)同作用。本品與左旋門冬酰胺酶合用也可導(dǎo)致減效,如用后者10日后用本品,或于本品用藥后24小時(shí)內(nèi)給左旋門冬酰胺酶,則可增效而減少對胃腸道骨髓的毒副作用。有報(bào)道如在用本品前24小時(shí)或10分鐘后用阿糖胞苷,可增加本品的抗癌活性。本品與放療或其他骨髓抑制藥同用時(shí)宜謹(jǐn)慎。

甲氨蝶呤片成分或處方

主要成分:本品含甲氨蝶呤應(yīng)為標(biāo)示量的85.0%~110.0 %。分子式:C20H22N8O5,分子量:454.45。

甲氨蝶呤片藥理作用

四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶,本品作為一種葉酸還原酶抑制劑,主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸,從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸生物合成過程中一碳基團(tuán)的轉(zhuǎn)移作用受阻,導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA蛋白質(zhì)合成的作用則較弱,本品主要作用于細(xì)胞周期的S期,屬細(xì)胞周期特異性藥物,對G1/S期的細(xì)胞也有延緩作用,對G1 期細(xì)胞的作用較弱。

甲氨蝶呤片貯藏方法

遮光,密封保存。

市場上的甲氨蝶呤片

參看

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