鹽酸二氫埃托啡片
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【 藥品名稱 】 鹽酸二氫埃托啡片
【 英文名稱 】 Dihydroetorphine Hydrochloride Tablets
【 藥品別名 】
本品主要成份及其化學名稱為：17-甲基-7α［(S )-1-羥基-1-甲基丁基］ -6,14-橋亞乙基-6,7,8,14-四氫東罌粟堿鹽酸鹽。
【 性狀 】
本品為白色片。
【 藥理毒理 】
本品為高效鎮(zhèn)痛藥，是阿片受體的純激動劑，與μ、δ、κ受體的親和力都遠遠大于嗎啡，特別對μ受體的親和力大于δ和κ上千倍。其鎮(zhèn)痛作用的量效關(guān)系與嗎啡一樣呈直線型，藥理活性強度比嗎啡強6000～10000多倍。故安全系數(shù)(即治療指數(shù))比嗎啡大，身體依賴性潛力比嗎啡明顯為輕。慢性給予鹽酸二氫埃托啡的猴，不論是突然停藥還是皮下注射拮抗劑烯丙嗎啡催癮，產(chǎn)生的戒斷癥狀都較嗎啡明顯為輕。用大鼠自動注射給藥法研究其精神依賴性潛力，結(jié)果同樣表明比嗎啡為輕。I期臨床試驗表明，受試者中沒有反映有欣快感，相反當劑量較大時，卻有頭暈、惡心、嘔吐、乏力等不良反應。以往對阿片受體激動劑的傳統(tǒng)觀念認為，鎮(zhèn)痛作用越強，欣快感越明顯，成癮性也越大。而鹽酸二氫埃托啡的鎮(zhèn)痛劑量最小，止痛作用最強，卻無欣快感反應，故其成癮潛在性小。Ⅱ期臨床試驗及推廣試用的3000多人次結(jié)果表明，本品鎮(zhèn)痛作用的總有效率高達99.6%。鹽酸二氫埃托啡還具有鎮(zhèn)靜和解痙的中樞作用。對呼吸的抑制作用相對比嗎啡輕，在規(guī)定的鎮(zhèn)痛劑量下很少發(fā)生呼吸抑制(0.83%)，當超劑量使用時可明顯抑制呼吸。若由靜脈給藥，劑量大于0.4μg/kg時，抑制呼吸明顯，需進行呼吸管理。長期應用同樣有耐受性的產(chǎn)生，也有依賴現(xiàn)象。本品的主要不足為鎮(zhèn)痛有效時間較短。
毒理: 急性毒性LD50(mg/kg)：皮下，小鼠82±17。兔，0.047±0.016(嗎啡為436±70.533)。
【 藥代動力學 】
本品口服吸收差，ED50高達123(98～153) μg/kg，舌下吸收快，經(jīng)10～15min疼痛可獲明顯減輕，劑量僅相當于口服的1/30。由于用量極小，目前尚無用于人體藥動學研究的藥物檢測方法。
【 適應癥 】
本品僅限用于創(chuàng)傷、手術(shù)后及診斷明確的各種劇烈疼痛的止痛，包括對嗎啡或哌替啶無效者。
【 用法用量 】
舌下含化。一次～40μg（1～2片），經(jīng)10～15分鐘疼痛可獲明顯減輕，視需要可于3～4小時后重復用藥。只可舌下含化，不可將藥片吞服，否則影響止痛效果。
允許使用最大劑量一般為60μg（3片），一日μg（9片），連續(xù)用藥不得超過3天。
超大劑量使用時應遵醫(yī)囑。
【 不良反應 】
本品用于各種疼痛病例時，在治療劑量下一般無明顯不良反應，少數(shù)病人可出現(xiàn)頭暈、惡心、嘔吐、乏力、出汗，臥床病人比活動病人反應輕。這些反應可不經(jīng)任何處理而緩解。偶見呼吸減慢至每分鐘10次左右，用呼吸興奮藥尼可剎米可糾正，也可用吸氧糾正。未見嗎啡樣致便秘作用。
本品對循環(huán)系統(tǒng)的功能影響很小。
本品有耐受性及依賴性，連續(xù)多次使用本品后，止痛持續(xù)時間縮短。
【 禁忌 】
1. 腦外傷神志不清或肺功能不全者禁用。
2. 嬰幼兒、未成熟新生兒禁用。
3. 肝、腎功能不全者慎用或酌減用量。
4. 非劇烈疼痛病例如牙痛、頭痛、風濕痛、痔瘡痛或局部組織小創(chuàng)傷痛等不宜使用。
【 注意事項 】
1. 本品為國家特殊管理的麻醉藥品，務(wù)必嚴格遵守國家對麻醉藥品的管理條例，醫(yī)院和病室的貯藥處均須加鎖，處方顏色應與其他藥處方區(qū)別開。各級負責保管人員均應遵守交接班制度，不可稍有疏忽。
2. 本品可成癮，較嗎啡輕。
3. 本品只可舌下含化，不可將藥片吞服，否則影響止痛效果。
4. 國家衛(wèi)生部規(guī)定本品不得用作海洛因成癮脫毒治療的替代藥！
5. 一般劑量時對循環(huán)系統(tǒng)功能影響很小，用量過大時可有短暫血壓下降。
【 孕婦及哺乳期婦女用藥 】
尚不明確。
【 兒童用藥 】
嬰幼兒、未成熟新生兒禁用。
【 老年患者用藥 】
慎用。
【 藥物相互作用 】
尚不明確。
【 藥物過量 】
在規(guī)定劑量內(nèi)使用時未發(fā)生過中毒反應，但在非醫(yī)囑或用法不當?shù)某坑盟帟r，可發(fā)生急性中毒，主要表現(xiàn)為呼吸近乎停止、昏迷等。遇呼吸暫?？扇斯ず粑訅航o氧，用烯丙嗎啡或鹽酸納洛酮可迅速解救。
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