馬來(lái)酸咪達(dá)唑侖
| A+醫(yī)學(xué)百科 >> 馬來(lái)酸咪達(dá)唑侖 |
【藥物名稱】
中文通用名稱：馬來(lái)酸咪達(dá)唑侖
英文通用名稱：Midazolam Maleate
其它名稱：多美康片、咪達(dá)唑侖馬來(lái)酸鹽、速眠安、力月西，Dormicum、Ro-21-3981、Ro21-3981/001、Sorenor
【臨床應(yīng)用】
1.各種失眠癥的短期治療，特別適用于入睡困難或過(guò)早覺(jué)醒者。
2.用于手術(shù)前或器械性診斷檢查前的鎮(zhèn)靜以及重癥監(jiān)護(hù)(ICU)病人的鎮(zhèn)靜。
3.椎管內(nèi)麻醉及局部麻醉時(shí)輔助用藥。
4.全麻誘導(dǎo)及維持。
【藥理】
1.藥效學(xué) 本藥為短效的苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥咪達(dá)唑侖的馬來(lái)酸鹽。其作用與勞拉西泮相似，具有與其它苯二氮卓類相似的藥理作用(抗焦慮、催眠、抗驚厥、肌肉松弛和近事遺忘等)，催眠作用尤其顯著。可能的機(jī)制為刺激上行網(wǎng)狀激活系統(tǒng)的抑制性遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)的受體，從而增強(qiáng)皮質(zhì)和邊緣系統(tǒng)覺(jué)醒的抑制和阻斷。
2.藥動(dòng)學(xué) 咪達(dá)唑侖為親脂性物質(zhì)，馬來(lái)酸鹽為其穩(wěn)定的水溶性鹽。在生理性pH值條件下，其親脂性堿基釋出，迅速起效。因脂溶性高，口服后吸收迅速，0.5-1小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，吸收后分布于全身各部位，可透過(guò)血-腦脊液屏障及胎盤屏障。因通過(guò)肝臟的首過(guò)效應(yīng)大，生物利用度為50%，蛋白結(jié)合率高達(dá)96%。分布半衰期為5-10分鐘，分布容積為1-2L/kg。藥物主要在肝臟代謝，活性代謝產(chǎn)物有1-羥甲基咪達(dá)唑侖、4-羥咪達(dá)唑侖等。代謝產(chǎn)物多數(shù)以葡萄糖醛酸結(jié)合物形式經(jīng)腎由尿排泄，也可泌入乳汁。消除半衰期短，約2-3小時(shí)，充血性心力衰竭者，半衰期約延長(zhǎng)2-3倍，腎功能不全者無(wú)明顯改變。
【注意事項(xiàng)】
1.禁忌癥 (1)對(duì)苯二氮卓類藥過(guò)敏者。(2)重癥肌無(wú)力患者。(3)精神分裂癥患者。(4)嚴(yán)重抑郁狀態(tài)者。(5)急性酒精中毒者。
2.慎用 (1)器質(zhì)性腦損傷患者。(2)心肺功能及肝功能不全者。
3.藥物對(duì)老人的影響 老年患者的中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)咪達(dá)唑侖的敏感性較強(qiáng)，服用本藥時(shí)應(yīng)減量。
4.藥物對(duì)妊娠的影響 本藥脂溶性高，易透過(guò)胎盤屏障，妊娠初期的三個(gè)月不宜服用。在分娩過(guò)程中應(yīng)用須特別注意，單次大劑量注射可致新生兒呼吸抑制、肌張力減退、體溫下降以及吸吮無(wú)力等。
5.藥物對(duì)哺乳的影響 本藥能分泌入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)暫停用藥。
1.常見(jiàn)的不良反應(yīng)：(1)低血壓，靜脈注射的發(fā)生率約為1%。(2)急性譫妄、定向力缺失、幻覺(jué)、焦慮、神經(jīng)質(zhì)等。(3)肌內(nèi)注射后可導(dǎo)致局部硬結(jié)、疼痛；靜脈注射后有靜脈觸痛等。
2.較少見(jiàn)的不良反應(yīng)：視物模糊、輕度頭痛、頭昏、咳嗽等；手腳無(wú)力、麻、痛或針刺感等。此外還有心率加快、血栓性靜脈炎、皮膚紅腫、皮疹、過(guò)度換氣、呼吸抑制等。
3.長(zhǎng)期大劑量用藥在易感病人中可致成癮性。
［國(guó)外不良反應(yīng)參考］
1.心血管系統(tǒng) 可引起血壓降低、心臟驟停、血栓性靜脈炎等。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 有急性肌張力障礙的報(bào)道。
3.呼吸系統(tǒng) 可引起呼吸抑制，并有因呼吸抑制導(dǎo)致死亡的病例。
4.肌肉骨骼系統(tǒng) 可出現(xiàn)肌肉陣攣性抽搐。
5.其它 有引起腦病的個(gè)案報(bào)道，另外還可引起撤藥癥狀。
【藥物相互作用】
?藥物-藥物相互作用
1.本藥與其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑同時(shí)應(yīng)用時(shí)，可增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用，表現(xiàn)為呼吸抑制、血壓降低、麻醉復(fù)蘇延遲等，合用時(shí)應(yīng)當(dāng)減少劑量。
2.本藥無(wú)鎮(zhèn)痛作用，但可增強(qiáng)麻醉藥的鎮(zhèn)痛作用。
3.與西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁或尼扎替丁合用時(shí)，由于肝臟代謝降低，使本藥血藥濃度增高，半衰期延長(zhǎng)。
4.與安普那韋、艾法韋侖合用，藥物間的代謝競(jìng)爭(zhēng)會(huì)導(dǎo)致咪達(dá)唑侖的血藥濃度升高，兩者禁止合用。
5.紅霉素、醋竹桃霉素等大環(huán)內(nèi)酯類抗生素可抑制咪達(dá)唑侖的代謝，從而提高咪達(dá)唑侖的血藥濃度。
6.地拉費(fèi)定與咪達(dá)唑侖合用，可導(dǎo)致后者血藥濃度升高。
7.與地爾硫卓合用時(shí)，本藥血漿清除率下降，可能會(huì)出現(xiàn)過(guò)度鎮(zhèn)靜。
8.與卡馬西平合用，由于肝微粒體酶的誘導(dǎo)使卡馬西平和(或)本藥的血藥濃度下降，清除半衰期縮短。
9.與左旋多巴合用時(shí)，可降低后者的療效。
1.與乙醇合用，可增強(qiáng)本藥作用，故用藥后12小時(shí)內(nèi)不得飲用含酒精飲料。
2.煙草中的某些成分可誘導(dǎo)肝藥酶，加速本藥從肝臟的代謝清除。吸煙者應(yīng)服用更大劑量的本藥，才能達(dá)到與不吸煙者相同的療效。
【給藥說(shuō)明】
1.劑量必須個(gè)體化，老年人應(yīng)當(dāng)從小劑量開(kāi)始。長(zhǎng)期大劑量用藥應(yīng)注意觀察患者是否有成癮性。
2.靜脈注射僅在醫(yī)院或急救站由有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師操作，在具有呼吸機(jī)等輔助設(shè)備處進(jìn)行。靜脈注射速度必須緩慢，忌用快速靜脈注射，一般為每分鐘1mg/mL。
3.用作全麻誘導(dǎo)術(shù)后常有較長(zhǎng)時(shí)間再睡眠現(xiàn)象，應(yīng)注意保持病人氣道通暢。
4.用藥后4-6小時(shí)內(nèi)不得駕車或操作機(jī)器。
5.一般過(guò)量可出現(xiàn)疲勞、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、健忘等，停藥可消失。嚴(yán)重過(guò)量可導(dǎo)致昏迷、反射消失、呼吸循環(huán)抑制和窒息，需采取相應(yīng)的措施(如人工呼吸、循環(huán)支持)，以及采用苯二氮卓類受體拮抗劑(如氟馬西尼)對(duì)抗。
【用法與用量】
成人
?常規(guī)劑量
?口服給藥
1.失眠癥：7.5-15mg，睡前服用。
2.術(shù)前服藥：15mg，術(shù)前30-60分鐘服用。
?肌內(nèi)注射 術(shù)前用藥：0.07-0.1mg/kg，麻醉誘導(dǎo)前30分鐘給藥。
?靜脈給藥
1.全麻誘導(dǎo)：0.1-0.25mg/kg，靜脈注射。
2.全麻維持：分次靜注，劑量和給藥間隔時(shí)間取決于病人當(dāng)時(shí)的需要。
3.局部麻醉或椎管內(nèi)麻醉輔助用藥：0.03-0.04mg/kg，分次靜脈注射。
4.ICU病人鎮(zhèn)靜：先靜脈注射2-3mg，繼之以0.05mg/(kg?h)靜脈滴注維持。
?老年人劑量
老年患者劑量酌減。
兒童
?常規(guī)劑量
?肌內(nèi)注射 術(shù)前用藥：小兒按體重計(jì)算比成人劑量稍大，約0.15-0.2mg/kg，麻醉誘導(dǎo)前30分鐘給藥。
［國(guó)外用法用量參考］
成人
?常規(guī)劑量
?口服給藥 失眠癥：每晚7.5-15mg，臨睡前服。
?肌內(nèi)注射 術(shù)前給藥：通常劑量約為5mg，術(shù)前30-60分鐘肌內(nèi)注射。也可按0.07-0.1mg/kg的劑量給藥。
?靜脈給藥
1.牙科、小型外科和其它操作的鎮(zhèn)靜：鎮(zhèn)靜總劑量為2.5-7.5mg(大約0.07mg/kg)。建議在開(kāi)始30秒給予2mg的起始劑量，再根據(jù)需要間隔2分鐘追加0.5-1mg直到達(dá)到所需的鎮(zhèn)靜效果。
2.ICU病人的持續(xù)鎮(zhèn)靜：0.03-0.3mg/kg，靜脈滴注5分鐘以上可產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用；在美國(guó)，推薦使用0.01-0.05mg/kg的較低劑量。
3.麻醉誘導(dǎo)：已經(jīng)術(shù)前用藥的病人用本藥緩慢靜脈注射的常用劑量是0.2mg/kg，沒(méi)有接受術(shù)前給藥的病人是0.3mg/kg。在美國(guó)，追加約25%誘導(dǎo)劑量的咪達(dá)唑侖已經(jīng)被作為一種治療方案用于時(shí)間較短的外科手術(shù)的麻醉維持。
兒童
?常規(guī)劑量
?口服給藥
1.鎮(zhèn)靜：6個(gè)月到6歲的患兒，推薦使用0.25-0.5mg/kg的單一劑量，最大劑量不超過(guò)20mg。
2.術(shù)前給藥：6個(gè)月到6歲的患兒，推薦使用0.25-0.5mg/kg的單一劑量，最大劑量不超過(guò)20mg。
?靜脈給藥 麻醉誘導(dǎo)：7歲以上兒童，推薦劑量是0.15mg/kg。
【制劑與規(guī)格】
馬來(lái)酸咪達(dá)唑侖片 (1)7.5mg。(2)15mg。
馬來(lái)酸咪達(dá)唑侖注射液 (1)1mL:5mg。(2)5mL:15mg。(3)5mL:25mg。
| 關(guān)于“馬來(lái)酸咪達(dá)唑侖”的留言： |  訂閱討論RSS
|
|
目前暫無(wú)留言 | |
| 添加留言 | |