氨魯米特
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通用名稱：氨魯米特
英文名稱：Aminoglutethimide
中文別名：氨苯乙哌啶酮、氨苯哌酮、氨苯哌啶酮、氨格魯米特、氨基乙哌啶酮
英文別名：Aminoblastin、Cytadren、Elipten、Orimenten
【藥理】
本品為腎上腺皮質(zhì)激素抑制藥和抗腫瘤藥。對膽固醇轉(zhuǎn)變?yōu)樵?a href="/w/%E7%83%AF%E9%86%87" title="烯醇">烯醇酮的裂解酶系具有抑制作用，從而阻斷腎上腺皮質(zhì)激素的合成。對皮質(zhì)激素合成和代謝的其他轉(zhuǎn)變過程也有一定抑制作用。在外周組織中，它能通過阻斷芳香化酶而抑制雌激素的生成，從而減少雌激素對乳腺癌的促進(jìn)作用，起到抑制腫瘤生長的效果。
在胃腸道吸收良好，1.5小時(shí)后血藥濃度達(dá)高峰。T1/2為 12.5小時(shí)，治療 2～32周后，降為 7小時(shí)左右。本品與血漿蛋白結(jié)合率低(20～25％)。主要經(jīng)肝臟代謝，主要代謝產(chǎn)物為 N-乙酰氨魯米特，本品具有肝酶誘導(dǎo)作用，可加速其本身代謝，本品 50％以原形隨尿排泄。服藥 3～5日后，腎上腺皮質(zhì)功能開始受抑制。停藥 36～72小時(shí)后，腎上腺皮質(zhì)恢復(fù)正常分泌功能。
①用于皮質(zhì)醇增多癥(柯興綜合征)，抑制腎上腺皮質(zhì)功能。②用于絕經(jīng)后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，對雌激素受體或孕激素受體陽性患者療效較好。
【用法用量】
口服，一次 250mg，一日 2- 3次；2- 3周后，劑量逐增至每日 4次。維持劑量相同。同時(shí)服氫化可的松 40mg（早晨及下午 5點(diǎn)各10mg，臨睡前 20mg)，以防止因腎上腺皮質(zhì)產(chǎn)生氫化可的松減少而引起腦垂體向腎上腺皮質(zhì)激素反饋性增加。用于皮質(zhì)醇增多癥時(shí)，應(yīng)根據(jù)病情增減劑量。
［制劑與規(guī)格］氨魯米特片(1) 0.125g(2) 0.25g
口服,一次g,一日2次,兩周以后一日-4次,但一日不超過1g.
【禁用慎用】
(2)老年人腎功能減退，可使藥物在體內(nèi)積聚，本品可引起神經(jīng)系統(tǒng)毒性，應(yīng)慎用。
(3)患感染、帶狀皰疹、肝腎功能損害、甲狀腺機(jī)能減退者禁用。
【給藥說明】
①患感染、帶狀皰疹、肝腎功能損害、甲狀腺機(jī)能減退者應(yīng)先予治療；②休克期不宜使用本品；③老年或腎功能減退患者應(yīng)調(diào)節(jié)劑量；④若出現(xiàn)嚴(yán)重藥疹或藥疹持續(xù)一周以上，應(yīng)予停藥并對癥治療。
用藥期間應(yīng)定期復(fù)查血常規(guī)、血電介質(zhì)、血清堿性磷酸酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶。
本品可引起發(fā)熱、皮疹等過敏反應(yīng)。有嗜睡、眩暈、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫等神經(jīng)系統(tǒng)毒性。亦可有惡心嘔吐、腹瀉等胃腸反應(yīng)。個(gè)別患者有骨髓抑制、甲狀腺機(jī)能減退、體位性低血壓、皮膚發(fā)黑及女性患者男性化等。由于本品有肝酶誘導(dǎo)作用，可加速其自體代謝，因此連續(xù)服藥 2- 6周后，不良反應(yīng)的發(fā)生率及嚴(yán)重程度可減輕。
胃腸道反應(yīng),惡心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉.嗜睡,困倦,頭暈,共濟(jì)失調(diào),皮疹.偶有白細(xì)胞及血小板減少.甲狀腺功能低下.
【相互作用】
(1)本品影響皮質(zhì)類激素或美香豆素等抗凝藥的體內(nèi)代謝，劑量應(yīng)調(diào)整。
(2)由于本品可誘導(dǎo)肝微粒體酶，洋地黃及茶堿類藥物可減效。
參看
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