特茉芬

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特茉芬

藥品名稱：通用名：枸櫞酸他莫昔芬片

商品名：特茉芬

英文名：Tamoxifen citrate tablets

性狀：白色或類白色片

治療分類：內(nèi)分泌治療

主要成份：枸櫞酸他莫昔芬

藥效學(xué)物性：他莫昔芬是一種非甾體藥物，在人體內(nèi)主要通過拮抗雌激素發(fā)揮作用。他莫昔芬很可能是通過與雌激素受體結(jié)合而抑制內(nèi)源性雌激素的作用，此外同，他莫昔芬對人體幾個系統(tǒng)還表現(xiàn)出雌激素作用，這包括子宮內(nèi)膜、骨骼和血脂。

臨訂前安全性資料：

在大鼠、兔子和猴子進(jìn)行的生殖毒理學(xué)研究中，他莫昔芬未表現(xiàn)出致畸的可能性，一系列體外和體內(nèi)致突變實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)他莫昔芬有致突變性。他莫昔芬一些體外實(shí)驗(yàn)和嚙齒類動物體內(nèi)遺傳毒性實(shí)驗(yàn)中表現(xiàn)出了遺傳毒性。曾有報(bào)告，在長期實(shí)驗(yàn)中，接受他莫昔芬的小鼠發(fā)生了性腺腫瘤、大鼠發(fā)生了肝腫瘤，但是，迄今尚未確定這些研究結(jié)果的臨訂意義。

藥代動力學(xué)：口服給藥后，他莫昔芬被快速吸收，于4-7小時(shí)內(nèi)達(dá)到血清峰濃度，他莫昔芬大約在給藥4周后達(dá)至穩(wěn)態(tài)濃度。他莫昔芬的血清白蛋白結(jié)合率很高（＞99%）。他莫昔芬通過羥基化、去甲基化和結(jié)合代謝而產(chǎn)生了幾個代謝產(chǎn)物，它們的藥理學(xué)特性與母體化合物相似，因此也有助于治療效果，他莫昔芬的清除半衰期約為7天，其主要代謝產(chǎn)物。N-去甲基他莫昔芬的清除半衰期為14天，他莫昔芬主要通過糞便清除。

適應(yīng)癥：他莫昔芬用于治療乳腺癌，和不排卵性不育癥?！?/p>

用法用量：日劑量可單次服用，也可分成兩個相等劑量服用。

乳腺癌：他莫昔芬治療乳腺癌的常規(guī)日劑量為20mg；有時(shí)有必要使用較高劑量，但每日的最大劑量不應(yīng)超過40mg。

不排卵性不育癥：在開始任何療程前，無論是初次或是后續(xù)治療都必須排除妊娠的可能性。對于有月經(jīng)但無排卵周期的婦女，第一個療程為在月經(jīng)周期的第二、三、四、五天每日給予他莫昔芬20mg。如果第　一個療程不成功，可在隨后的幾個月經(jīng)周期做進(jìn)一步治療，將每日劑量增至40mg，然后再增至80mg。

對于月經(jīng)不規(guī)律的婦女第一個療程可從任何一天開始。如未表現(xiàn)出排卵跡象，則可在45天后開始第二個療程，并按上述方法增加劑量。如果患者反應(yīng)為行經(jīng)，則在月經(jīng)周期的第二天開始下一個療程。

不良反應(yīng)：他莫昔芬通常耐受良好。發(fā)生的大多數(shù)不良反應(yīng)與藥物的抗雌激素作用有關(guān)。最常報(bào)告的不良反應(yīng)是熱潮紅、有10-20%的患者發(fā)生這是由于藥品的抗雌激素作用。

非常常見（＞1/10）

內(nèi)分泌：潮熱

常見（＜1/10、＞1/100）

血液：血小板減少癥（通常輕度）

代謝：高鈣血癥（通常在有骨轉(zhuǎn)移的患者初始治療時(shí)）

生殖系統(tǒng)反應(yīng)：陰道出血、月經(jīng)抑制（在絕經(jīng)前的婦女）

胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、

全身：體液潴留

少見：（＜1/100、＞1/1000）

腫瘤（良性或惡性）：子宮內(nèi)膜改變，包括增生，息肉和癌變

血液：白細(xì)胞減少

血管：血栓栓塞性合并癥（與他莫昔芬治療的因果關(guān)系不明確）

生殖系統(tǒng)：外陰瘙癢，陰道分泌物

皮膚：皮疹

全身：腫瘤疼痛或腫瘤突然惡化，疲乏，眩暈，頭輕，頭痛

罕見（＜1/1000）

腫瘤（良性和惡性）：絕經(jīng)前婦女囊性卵巢的腫大（通常為可逆日），子宮纖維瘤。

眼睛：視覺障礙，包括白內(nèi)障，視網(wǎng)膜和角膜改變。

肝膽：肝酶數(shù)值的改變或脂肪肝，膽汗淤積和肝炎。

皮膚：毛發(fā)變細(xì)，脫發(fā)，

過敏反應(yīng)：包括血管性水腫，

皮膚反應(yīng)9多形性紅斑，Stevens-johnson綜合癥，大皰性類開皰瘡）貧血，中性白細(xì)胞減少癥，血清甘油三脂水平升高，在一些病例中，胰腺炎可能和他莫昔芬的使用有關(guān)。

禁 忌：對他莫昔芬過敏者禁用。在妊娠或哺乳期間不應(yīng)使用他莫昔芬，在孕婦中曾經(jīng)有關(guān)于自發(fā)流產(chǎn)，出生缺陷和胎兒死亡的少量服告，但是尚未確定因果關(guān)系。

注意事項(xiàng)：白細(xì)胞減少或血小板減少的患者應(yīng)慎用他莫昔芬，曾有報(bào)告與他莫昔芬治療有關(guān)的子宮內(nèi)膜改變的發(fā)生率增加，包括增生，息肉和癌癥，任何接受他莫昔芬的患者如果報(bào)告出現(xiàn)異常的陰道出血，應(yīng)該立即進(jìn)行栓查，當(dāng)他莫昔芬用于絕經(jīng)前的婦女乳腺癌的治療時(shí)，其中一定百分比的患者月經(jīng)受到抑制，在臨試驗(yàn)中，曾經(jīng)服告患者接受他莫昔芬治療乳腺癌之后，在除外子宮內(nèi)膜和雙側(cè)乳房的其它部位發(fā)生一定數(shù)目的原發(fā)性腫瘤，期因果關(guān)系和臨床意義尚未確定，因?yàn)楣寝D(zhuǎn)移的患者在他莫昔芬治療的初期可能發(fā)生高鈣血癥，所以開始治療時(shí)應(yīng)該密切監(jiān)測這些患者，尤其在合并使用降低腎臟鈣排泄的藥物，如噻嗪類利尿劑（請參見：藥物相互作用“）應(yīng)該密切監(jiān)測有血栓栓塞性事件高風(fēng)險(xiǎn)的婦女。

孕婦及哺乳期婦女用藥：在妊娠或哺乳期間不應(yīng)使用他莫昔芬，在孕婦中曾經(jīng)有關(guān)于自發(fā)流產(chǎn)，出生缺陷和胎兒死亡的少量服告，但是尚未確定因果關(guān)系。 在嚙齒類胎兒生殖管道發(fā)育的模型中，他莫昔芬所造成的改變和雌二醇，克羅米酚以及乙烯雌酚（DES）相似，雖然對這些改變的臨床意義尚不清楚，但是一些這樣的改變，尤其是陰道腺病，與子宮暴露于DES的年輕婦女所見到的改變相似，這些婦女陰道或子宮頸發(fā)生透明細(xì)胞腺癌的風(fēng)險(xiǎn)為1：10000

僅僅有少數(shù)的年輕婦女子宮暴露于他莫昔芬，并且未曾有陰道腺病或者陰道宮頸透明細(xì)胞腺癌的報(bào)告。、

絕經(jīng)前的婦女在接受他莫昔芬治療之前必湎經(jīng)過仔細(xì)檢查，以除外妊娠，對于性活躍的婦女，應(yīng)該建議她們在服用他莫昔芬期間避免懷孕，并且采取非激素的避孕方法，此外，還應(yīng)該警告婦女，在服用他莫昔芬期音或終止治療后兩個月之內(nèi)情孕，會對胎兒有潛在的風(fēng)險(xiǎn)

哺乳：尚不清楚他莫昔芬是否在乳汗中分泌，因此，在哺乳期間不應(yīng)該　服用他莫昔芬，權(quán)衡治療對于母親的重要性來決定是停止哺乳，還是停止他莫昔芬治療。

藥物相互作用：

當(dāng)他莫昔芬與華法林或任何其它芳香豆素類抗凝藥聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，可以發(fā)生抗凝作用的顯著升高，當(dāng)開始這樣的聯(lián)合用藥時(shí)，建議密切監(jiān)測患者，當(dāng)他莫昔芬和細(xì)胞毒藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，血栓栓塞的風(fēng)險(xiǎn)增加，骨轉(zhuǎn)移的患者使用他莫昔芬治療初期，那些能夠降低腎臟鈣排泄的藥物，例如噻嗪類利尿劑，可能增加高鈣血癥的風(fēng)險(xiǎn)（請參見注意事項(xiàng)）

藥物過量：藥物過量預(yù)期會造成抗雌激素副作用的增加。無特效的他莫昔芬解毒劑，過量時(shí)應(yīng)采取對癥治療，

貯 藏：室外溫（+15度-+25度）干燥處保存。請將藥物置于兒童不能觸及處。

批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字J20020025

生產(chǎn)企業(yè)：芬蘭利拉斯公司生產(chǎn)（南京先靈藥業(yè)有限公司包裝）

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