精神藥品/麥角胺啡因
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| 精神藥品臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則 |
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【概述】
本藥為酒石酸麥角胺與咖啡因組成的復(fù)方制劑。麥角胺口服吸收少（約為60%）而不規(guī)則，口服的生物利用度因肝臟高度的首過效應(yīng)而減少。與咖啡因合用可提高麥角胺的吸收，并增強(qiáng)其對血管的收縮作用。口服一般在1～2小時起效，0.5～3小時血濃度達(dá)峰值。消除半衰期約為2小時。在肝臟內(nèi)代謝，90%呈代謝物經(jīng)膽汁排出，少量以藥物原形隨尿液及糞便排出。
【適應(yīng)證】
主要用于偏頭痛發(fā)作的早期，在有先兆時服用效果更佳；也用于血管擴(kuò)張性頭痛、組胺引起的頭痛等。
【使用方法】
每片含1 mg酒石酸麥角胺，100 mg咖啡因。偏頭痛發(fā)作時口服1次～2片，如無效，間隔0.5～1小時后再服1～2片；24小時總量不超過6片，每周極量為10片。
【慎用及禁忌】
禁用：
（1）高血壓患者。
（2）心絞痛患者。
（3）閉塞性血管炎患者。
（4）肝、腎功能不全者。
（5）膿毒血癥患者。
（6）對本藥中的任一成分過敏者。
（1）本藥的不良反應(yīng)少，偶見脈搏微弱、肌肉痛、感覺異常、心前區(qū)疼痛等；大劑量時上述癥狀較常見，甚至出現(xiàn)暫時性心律失常、惡心、嘔吐、局部水腫和瘙癢等。
（3）因含咖啡因，長期應(yīng)用可產(chǎn)生精神依賴，突然停藥可出現(xiàn)反跳性頭痛癥狀。
【注意事項(xiàng)】
（1）本藥對偏頭痛的發(fā)作無預(yù)防作用，在發(fā)作高峰時服用效果亦不佳，僅在偏頭痛初發(fā)時立即使用，效果最佳。
（2）在治療期間應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測本藥的不良反應(yīng)，以免引起中毒。
（3）孕婦使用本藥，會延長子宮收縮時間而流產(chǎn)，應(yīng)予注意。
（4）已有報道，在乳汁中發(fā)現(xiàn)麥角生物堿，導(dǎo)致母乳喂養(yǎng)的嬰兒發(fā)生麥角中毒，故哺乳女性用藥期間須停止哺乳。
（5）口服避孕藥有可能降低咖啡因的清除率。
（6）吸煙可加強(qiáng)本藥的血管痙攣作用；舒馬曲坦可延長血管痙攣?zhàn)饔谩?/p>
（7）本藥與多巴胺合用，可導(dǎo)致外周血管痙攣，引起壞疽。
（8）異煙肼和甲丙氨酯能使咖啡因增效，提高咖啡因在腦組織內(nèi)的濃度，肝臟和腎臟內(nèi)的濃度有所下降。
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