依替米星
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【別名】 E-402，抗生素89-07，注射用硫酸依替米星 ，硫酸依替米星注射液，硫酸依替米星氯化鈉注射液
【外文名】Etimicin Sulfate for Injection ，Etimicin Sulfate Injection ，Etimicin Sulfate and Sodium Chloride Injection
【化學(xué)名稱】 O-2-氨基-2，3，4，6–四脫氧-6- 氨基-α-D-赤型-己吡喃糖基-(1→4)-O-[3-脫氧-4-C-甲基-3(甲氨基)-β-L-阿拉伯吡喃糖基-(1→6)]-2-脫氧-N-乙基-L-鏈霉胺硫酸鹽
目錄 |
藥理毒理
本品系半合成水溶性抗生素，屬氨基糖苷類。體外抗菌作用研究表明：本品抗菌譜廣,對(duì)多種病原菌有較好抗菌作用,其中對(duì)大腸埃希桿菌、克雷伯氏肺炎軒菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌及葡萄菌屬等有較高的抗菌活性,對(duì)部分假單胞桿菌、不動(dòng)桿菌屬等具有一定抗菌活性,對(duì)部分慶大霉素、小諾霉素和頭孢唑啉耐藥的金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌和克雷伯氏肺炎桿菌,其體外MIC值仍在本品治療劑量的血藥濃度范圍內(nèi)。常見(jiàn)致病菌MIC50值都小于等于1（Mg/L），對(duì)產(chǎn)生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐藥的葡萄球菌(MRSA)亦有一定抗菌活性。不僅抗菌譜廣而且抗菌活性強(qiáng)?！ ?/p>
作用機(jī)制
1、抑制70S始動(dòng)復(fù)合物的形成；2、 選擇性與30S亞基上靶蛋白A位結(jié)合，造成A位扭曲，從而使mRNA上的密碼錯(cuò)誤；3、阻礙終止因子R與蛋白A位結(jié)合，造成菌體內(nèi)蛋白耗竭；4、細(xì)胞膜的蛋白合成也受到抑制，最終導(dǎo)致細(xì)菌死亡?！ ?/p>
藥物毒性
耳毒性為奈替米星的1/2 丁胺卡納的1/7 ；腎毒性為奈替米星的 1/12 丁胺卡納的1/17 ；
藥代動(dòng)力學(xué)
健康成人一次靜脈滴注0.1、0.15和0.2g硫酸依替米星后血清藥物濃度分別為11.30、14.6、19.79 mg/L。血消除半衰期（tl/2β）約為1.5小時(shí),24小時(shí)內(nèi)原型在尿中的排泄量約為80%左右。健康成人每日足量給藥1次,連續(xù)給藥7日,血中也無(wú)明顯的蓄積作用,本品與血清蛋白的結(jié)合率為25%左右?！ ?/p>
適應(yīng)癥
適用于對(duì)其敏感的大腸埃希桿菌、克雷伯氏肺炎桿菌、沙雷氏桿菌屬、枸櫞酸桿菌、腸桿菌屬、不動(dòng)桿菌屬、變形桿菌屬、流感嗜血桿菌、銅綠假單胞菌和葡萄球菌等引起的各種感染。
臨床研究顯示本品對(duì)以下感染有較好的療效:
呼吸科：急性咽炎、急性化膿性扁桃體炎、急性支氣管炎、肺炎等；
骨科：手術(shù)前后的感染等
急診科：急性細(xì)菌感染等
燒傷科：創(chuàng)面感染等
消化科：急性菌痢、急性腸炎、傷寒（包括沙門菌感染）、膽系感染、腹腔感染等
用法與用量
靜脈滴注。成人推薦劑量：對(duì)于腎功能正常泌尿系統(tǒng)感染或全身性感染的患者，bid，0.1～ 0.15g/次 ,稀釋于100ml或250ml的氯化鈉注射液或5％葡萄糖注射液中，靜滴，滴注1h。一般療程5～10d,或200～300mg溶于5％葡萄糖注射液或氯化鈉注射液100ml或250ml中靜滴1h,qd。療程5～10d，病情嚴(yán)重或敗血癥者可適當(dāng)延長(zhǎng)療程，必要時(shí)可與β-內(nèi)酰胺類或其他抗生素聯(lián)合應(yīng)用。對(duì)于腎功能不良者，原則上不用，必要時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量，并應(yīng)監(jiān)測(cè)血清中依替米星的濃度?！ ?/p>
不良反應(yīng)
本品系半合成氨基糖苷類抗生素,其不良反應(yīng)為耳、腎的不良反應(yīng),個(gè)別病例可見(jiàn)尿素氮(BUN)、肌酐（S-Cr）或丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、 門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）、堿性磷酸酶（ALP）等肝腎功能指標(biāo)輕度升高,但停藥后即恢復(fù)正常。
本品的耳毒性和前庭毒性主要發(fā)生于腎功能不全的患者、劑量過(guò)大或過(guò)量的患者，表現(xiàn)為眩暈、耳鳴等，個(gè)別患者電測(cè)聽(tīng)力下降，程度均較輕。
其他罕見(jiàn)的反應(yīng)有惡心、皮疹、靜脈炎、心悸、胸悶及皮膚瘙癢等?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
①對(duì)本品及其他氨基糖苷類抗生素過(guò)敏者禁用。②在用本品治療過(guò)程中仍應(yīng)密切觀察腎功能和第八對(duì)顱神經(jīng)功能的變化，尤其是已明確或懷疑有腎功能減退者、大面積燒傷者、老年患者或脫水患者。③本品應(yīng)避免與其他具有潛在耳、腎臟毒性如多粘菌素、其他氨基糖苷類等抗生素、強(qiáng)利尿酸及呋塞米(速尿)等聯(lián)合使用，以免增加腎毒性和耳毒性。④可能發(fā)生神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象，因此對(duì)接受麻醉劑、琥珀膽堿、筒箭毒堿或大量輸入枸櫞酸抗凝劑的血液患者應(yīng)特別注意，一旦出現(xiàn)神經(jīng)肌肉阻滯現(xiàn)象應(yīng)停用本品，靜脈內(nèi)給予鈣鹽進(jìn)行治療?！ ?/p>
各種人群用藥
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦使用本品前必須充分權(quán)衡利弊。哺乳期婦女在用藥期間需暫時(shí)停止哺乳。
【兒童用藥】
本品屬氨基糖苷類抗生素，兒童慎用。
【老年患者用藥】
由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調(diào)整。
藥物相互作用
本品應(yīng)當(dāng)避免與其他具有潛在耳、腎毒性藥物如多粘菌素、其他氨基糖苷類等抗生素、強(qiáng)利尿酸及呋塞米(速尿)等聯(lián)合使用,以免增加腎毒性和耳毒性?！ ?/p>
藥物過(guò)量
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)，且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)?！ ?/p>
執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)
中華人民共和國(guó)藥典 2005年版 二部
規(guī)格
小容量注射劑： 1ml:50mg 2ml:100mg 4ml：0.2g
凍干粉針劑： 50 mg(5萬(wàn)單位)/瓶 0.1g(10萬(wàn)單位)/瓶 0.15g（15萬(wàn)單位)/瓶 0.3g(30萬(wàn)單位)/瓶
大容量注射劑： 100ml:依替米星0.1g（10萬(wàn)單位）與氯化鈉0.9g
250ml:依替米星0.15g（15萬(wàn)單位）與氯化鈉2.25g
100ml:依替米星0.3g（30萬(wàn)單位）與氯化鈉0.9g
100ml:依替米星0.15g（15萬(wàn)單位）與氯化鈉0.9g
100ml:硫酸依替米星0.2g(20萬(wàn)單位)（按依替米星計(jì)）與氯化鈉 0.9g
50ml:硫酸依替米星0.05g(5萬(wàn)單位)（按依替米星計(jì)）與氯化鈉 0.45g
生產(chǎn)企業(yè)
常州方圓制藥有限公司 硫酸依替米星 原料藥
硫酸依替米星注射液 創(chuàng)成 1ml:50mg 2ml:100mg 4ml：0.2g
注射用硫酸依替米星 創(chuàng)成 50 mg(5萬(wàn)單位)/瓶 0.1g(10萬(wàn)單位)/瓶
杭州愛(ài)大制藥有限公司 注射用硫酸依替米星 愛(ài)大 0.1g 0.15g 0.3g 潘諾 50mg
海南愛(ài)科制藥有限公司 硫酸依替米星氯化鈉注射液 愛(ài)益 100ml：依替米星0.15g與氯化鈉0.9g
無(wú)錫濟(jì)民可信山禾藥業(yè)股份有限公司 硫酸依替米星注射液 悉能 1ml:50mg 2ml:100mg 4ml：0.2g
參看
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