奈替米星
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通用名為奈替米星，英文名為Netilmicin，中文別名分別為立菌克星、立刻菌星、乙基西梭霉素、奈替霉素、乙基西梭霉素、乙基紫蘇霉素，英文別名分別為Certomycin、Gertomycin、Netillin、Netilyn、Netrocin、Netromicime、Nettacin?！ ?/p>
目錄 |
主要成分
由小單孢菌所產(chǎn)生的一種氨基糖苷類抗生素?！ ?/p>
性狀
常用其硫酸鹽，為白色結晶性粉末，易溶于水，水溶液較穩(wěn)定。
藥理毒理
藥理作用
抗菌譜與慶大素近似，本品的特點是對氨基糖甙乙酰轉移酶AAC(3)穩(wěn)定。對產(chǎn)生該酶而使卡那霉素、
慶大霉素、妥布霉素、西索米星等耐藥的菌株，本品可敏感。肌注后迅速吸收，血藥峰濃度在30-60分內出現(xiàn)。按2mg/kg注藥，血藥峰濃度可達7μg/ml。按規(guī)定劑量給藥，8小時后血藥濃度小于3μg/ml。本品的半衰期為2-2.5小時，不隨用藥途徑變化，但劑量加大時則半衰期可延長(按3mg/kg給藥，t1/2為3小時)。80%的藥物在24小時內自尿中排泄，尿藥濃度可超過100μg/ml。
本品在體內不代謝。每12小時給藥1-4mg/kg，可于用藥第2次達到穩(wěn)態(tài)。本品廣泛分布于各主要臟器和各體液中，但在腦脊液和膽汁中濃度低。由于本品可進入腹水或水腫液中，因此，此類患者的血藥濃度常低于其他患者。發(fā)熱者的血藥濃度也常低于不發(fā)熱者，但退熱后血藥濃度可略升高。本品抗菌作用與慶大霉素基本相似，對腸桿菌科細菌如大腸桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸椽酸桿菌屬、沙雷菌屬、綠膿桿菌、硝酸鹽陰性桿菌等具良好抗菌作用。
腦膜炎球菌及流感桿菌對之亦多數(shù)敏感。本品對普羅菲登菌屬、沙雷菌屬的作用不如慶大霉素，對綠膿桿菌的作用不如妥布霉素，但對葡萄球菌屬和其他革蘭陽性球菌的作用則優(yōu)于其他氨基糖甙類；本品對部分甲氧西林耐藥菌有抗菌作用，對肺炎球菌、各組鏈球菌的作用較差，對腸球菌屬和厭氧菌無作用。本品對某些氨基糖甙類鈍化酶穩(wěn)定，因此對部分慶大霉素耐藥菌仍有效?！ ?/p>
毒理研究
1、遺傳毒性：致突變試驗結果為陰性。
2、生殖毒性：大鼠生殖毒性試驗表明，本品對動物生育力無明顯影響，但是妊娠婦女給予本品，可損傷胎兒。
3、致癌性：大鼠和小鼠的終身致癌試驗結果表明，未發(fā)現(xiàn)與藥物相關的腫瘤發(fā)生?！ ?/p>
藥代動力學
本品藥理學特性與慶大霉素相似。肌注后吸收迅速而完全，成人1次肌注1mg/kg后，3.76mg/L的血藥峰濃度于給藥后0.5～1h到達；肌注2mg/kg及3mg/kg后的平均血藥峰濃度分別可達11.8mg/L和15.8mg/L;1次靜滴(30min內滴完)2mg/kg后的血藥峰濃度為16.8mg/L，8h后仍可測得0.9mg/L。本品主要經(jīng)腎小球濾過排出，24h尿中排出率約為60％～90％；血清半減期為2～2.5h。本品廣泛分布于各主要贓器和體液中，在腎皮質、腎髓質及乳頭有積聚，自膽汁中排出少，在體內可分布至組織和體液內，但在痰液，前列腺中分布少，也難以透過血腦屏障，在腦膜有炎癥時，應用較大劑量亦僅有微量達腦脊液中，奈替米星可有一定量透過血一胎盤屏障進胎兒體內。血清蛋白結合率低，僅為0-30%。奈替米星用于腎功能減退時，其腎排出明顯減少，藥物可在體內蓄積，消除半衰期明顯延長?！ ?/p>
適應癥
本品適用于敏感細菌所引起的包括新生兒、嬰兒、兒童等各年齡的患者的嚴重或危及生命的細菌感染性疾病的短期治療。這些感染性疾病包括：
（1） 復雜性泌尿道感染
由埃希氏大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、綠膿假單孢菌、腸桿菌屬菌、奇異變形桿菌、變形桿菌屬細菌（吲哚陽性）和枸櫞酸菌屬細菌以及黃色葡萄球菌等引起。
（2）敗血癥：
由埃希氏大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、綠膿假單孢菌、腸桿菌屬菌和沙雷菌屬細菌以及奇異變形桿菌等引起。
由埃希氏大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、綠膿假單孢菌、腸桿菌屬菌、奇異變形桿菌、變形桿菌屬細菌（吲哚陽性）和黃色葡萄球菌（青霉素酶和非青霉素酶產(chǎn)酶菌）等引起。
由埃希氏大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、綠膿假單孢菌、腸桿菌屬菌、奇異變形桿菌、變形桿菌屬細菌（吲哚陽性）和黃色葡萄球菌（青霉素酶和非青霉素酶產(chǎn)酶菌）等引起。
（5）下呼吸道感染
由埃希氏大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、綠膿假單孢菌、腸桿菌屬菌、奇異變形桿菌、沙雷菌屬細菌、變形桿菌屬細菌（吲哚陽性）和黃色葡萄球菌（青霉素酶和非青霉素酶產(chǎn)酶菌）等引起。
用法及用量
1、腎功能正常患者的劑量：
成人用于復雜性尿路感染一日-4mg/kg，中、重度感染每日-6mg/kg，嚴重全身性感染每日-7.5mg/kg，每8-12h給藥1次。
對于新生兒（出生6周以內的嬰兒）：每日用藥總量為4.5~6.5mg/kg，每12小時1次，每次用量為2.0~3.25mg/kg。
對于嬰兒（出生6周以上）至12歲的兒童：每日用藥總量為5.5~8.0mg/kg，可以每8小時給藥一次，每次用量為1.8~2.7mg/kg；也可以每12小時1次，每次用量2.7~4.0mg/kg。
2、腎功能損傷患者的劑量
對于腎功能損傷患者，其劑量必須個體化，以保證有效治療濃度。調整劑量的方法有幾種，但最準確的方法是基于血藥濃度進行調整。如果血藥濃度不能獲得，而患者的腎功能又穩(wěn)定，測其血清肌酐水平和肌酐清除率是最可靠的。如果腎功能進一步惡化，劑量需要大大減少。對于腎功能正?；颊?，其初始劑量和推薦劑量相同。對于腎功能有不同程度損傷的患者，其全天劑量可以通過以下方法調整劑量：
（1）對于腎功能正?；颊撸鶕?jù)血清肌酐濃度，按前述表1所推薦的劑量調整患者的個體劑量。
（2）如果肌酐清除率已知，回可經(jīng)血清肌酐計算而得，可用下式計算調整劑量。
患者用藥劑量=前述表1推薦劑量×患者肌酐清除率/正常肌酐清除率
調整的每日總量可每日一次給藥，（即每24小時給藥一次）也可每日~3次給藥（即每8或12小時給藥一次）。一般而言，單劑量不能超過3.25mg/kg。對于正在接受血液透析治療的腎功能不全患者，經(jīng)透析所除去的藥量與所用的儀器設備和方法有關。推薦成人按2.0mg.kg補充奈替米星，直至血藥濃度達所需濃度。此外，劑量尚可根據(jù)檢測結果進行調整?！ ?/p>
不良反應
可有輕度聽力損害及腎損害.能引起過敏反應：皮疹、藥熱、面部潮紅或
蒼白、氣喘、心悸、胸悶、腹痛、過敏性休克。少數(shù)病人口周、面部和四肢皮膚發(fā)麻、白細胞減少?？梢鹆_姆伯格氏癥(閉目難立、暗處和洗臉時站不穩(wěn))中毒癥狀。大劑量使用可有尿閉、急性腎衰及神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。
吸入可有過敏反應、哮喘。滴眼可有水腫、中毒性結膜炎、過敏反應。本品可引起腎功能和聽力損害，用藥后患者可出現(xiàn)管型尿，以及血尿素氮和肌酐值升高等，但癥狀大都輕微而可逆。本品偶可引起頭痛、視力模糊、瘙癢、惡心、嘔吐、皮疹、血清轉氨酶和堿性磷酸酶增高，嗜酸粒細胞增高等?！ ?/p>
禁忌
對奈替米星或其他任何一種氨基糖甙類抗生素有過敏或嚴重毒性反應者禁用?！ ?/p>
注意事項
1．為避免或減少耳、腎毒性反應的發(fā)生，治療期間應定期隨訪尿常規(guī)、血尿素氮、血肌酐等檢查，并應密切觀察前庭功能及聽呼改變。有條件者應進行血藥濃度監(jiān)測，調整劑量使高峰血藥濃度在16mg/L以下，且不宜持續(xù)較長時間（如2-3小時以上），谷濃度避免超過4mg/L，以減少耳、腎毒性的發(fā)生。
2．腎功能減退患者應根據(jù)腎損害程度減量用藥（見“用法用量”），高齡患者宜按輕度腎功能 減退減量有藥。
3．療程一般不宜超過14日，以減少耳、腎毒性的發(fā)生。
4．單純性尿路感染、上呼吸道感染及輕癥皮膚軟組織感染治療中本品非首選藥，敗血癥治療中需聯(lián)合具協(xié)同作用的藥物，腹腔感染治療時，宜加用甲硝唑等抗厭氧菌藥物。
5．本品不宜與其他藥物混合靜滴?！ ?/p>
用藥相關內容
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
由于婦妊期患者應用的安全性未能確定，應避免應用。
【兒童用藥】
新生兒應避免應用本品，如確有指征應用時，給藥方案必需在血藥濃度監(jiān)測下進行調整后方可應用，否則，不宜使用。
【老年患者用藥】
老年人藥物清除率與老齡腎功能下降有關，用藥時應監(jiān)測血漿濃度調整劑量。
【藥物相互作用】
本品與苯唑西林或氨唑西林聯(lián)合對金葡菌有協(xié)同作用；與阿洛西林、羧芐西林或頭孢他啶聯(lián)合對綠膿桿菌有協(xié)同作用；與其他具有耳、腎毒性的藥物合用會加重耳、腎毒性;維生素C可酸化尿液，降低本品抗菌活性；強利尿劑可加重本品腎毒性。氨基糖苷類藥物相互作用：
1、與強利尿藥(如呋塞米、依他尼酸等)聯(lián)用可加強耳毒性。
2、與其他有耳毒性的藥物(如紅霉素等)聯(lián)合應用，耳中毒的可能加強。
3、與頭孢菌素類聯(lián)合應用，可致腎毒性加強。右旋糖酐可加強本類藥物的腎毒性。
4、與肌肉松弛藥或具有此種作用的藥物(如地西泮等)聯(lián)合應用可致神經(jīng)—肌肉阻滯作用的加強。新斯的明或其他抗膽堿酯酶藥均可拮抗神經(jīng)-肌肉阻滯作用。
5、本類藥物與堿性藥(如碳酸氫鈉、氨茶堿等)聯(lián)合應用，抗菌效能可增強，但同時毒性也相應增強，必須慎重。
【藥物過量】
如果發(fā)生過量或毒副反應，可用血液透析將其從血液中移除，特別重要的是腎功能受損或已受損的情況下，沒有專門的利用腹膜透析來移除藥物的信息，其他氨基糖甙類抗生素已知可用這種方法，但其速率低于血液透析。
【規(guī)格】針劑：150mg（1.5ml）。
【是否醫(yī)保用藥】醫(yī)保
【是否非處方藥】處方
參看
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