左氧氟沙星

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左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體，其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。左氧氟沙星具有廣譜抗菌作用，抗菌作用強，對多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等革蘭氏陰性菌有較強的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭氏陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。市場上有較多左氧氟沙星的制品，包括片劑、膠囊、注射液、滴眼液等。

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目錄

適應(yīng)癥

適用于敏感菌引起的：

  1. 泌尿生殖系統(tǒng)感染，包括單純性、復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產(chǎn)酶株所致者）。
  2. 呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。
  3. 胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
  4. 傷寒。
  5. 骨和關(guān)節(jié)感染。
  6. 皮膚軟組織感染。
  7. 敗血癥等全身感染?！　?/li>

　　

用法用量

市場上有較多左氧氟沙星的制品，包括片劑、膠囊、注射液、滴眼液等。具體用法用量根據(jù)制品不同而不同，詳見相關(guān)詞條。

孕婦及哺乳期婦女用藥

動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結(jié)論。鑒于本藥可引起未成年動物關(guān)節(jié)病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應(yīng)用本品時應(yīng)暫停哺乳。

兒童用藥

該品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數(shù)種幼齡動物時，可致關(guān)節(jié)病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。

老年患者用藥

老年患者常有腎功能減退，因本品部分經(jīng)腎排出，需減量應(yīng)用?！　?/p>

不良反應(yīng)

  1. 胃腸道反應(yīng)：腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
  2. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
  3. 過敏反應(yīng)： 皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。光敏反應(yīng)較少見。
  4. 偶可發(fā)生：
    1. 癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
    2. 血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。
    3. 靜脈炎。
    4. 結(jié)晶尿，多見于高劑量應(yīng)用時。
    5. 關(guān)節(jié)疼痛。
  5. 少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低，多屬輕度，并呈一過性?！　?/li>

禁忌癥

對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用?！　?/p>

注意事項

藥理毒理

本品為氧氟沙星的左旋體，其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機制是通過抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性，阻止細(xì)菌DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡?！　?/p>

藥物相互作用

左氧氟沙星和雙黃連注射劑存在嚴(yán)重不良反應(yīng)

國家藥品不良反應(yīng)監(jiān)測中心發(fā)布最新一期《藥品不良反應(yīng)信息通報》，提醒醫(yī)療機構(gòu)醫(yī)護人員和藥品生產(chǎn)經(jīng)營企業(yè)，警惕左氧氟沙星注射劑和雙黃連注射劑的嚴(yán)重不良反應(yīng)。 據(jù)介紹，左氧氟沙星注射劑嚴(yán)重不良反應(yīng)／事件以全身性損害、中樞及外周神經(jīng)系統(tǒng)損害、皮膚及其附件損害、呼吸系統(tǒng)損害、胃腸系統(tǒng)損害為主，其中過敏反應(yīng)問題較為典型，臨床主要表現(xiàn)為過敏性休克、過敏樣反應(yīng)、呼吸困難、多形性紅斑型藥疹、喉水腫等。 在國家藥品不良反應(yīng)監(jiān)測中心數(shù)據(jù)庫中，左氧氟沙星注射劑的嚴(yán)重病例報告分析表明，該產(chǎn)品存在臨床不合理使用現(xiàn)象，且部分不合理用藥問題已成為引起嚴(yán)重不良事件的主要因素。如左氧氟沙星注射劑說明書中明確提示18歲以下患者用

在數(shù)據(jù)庫中不乏18歲以下患者應(yīng)用該藥品且引起嚴(yán)重不良事件的病例報告。

國家藥品不良反應(yīng)監(jiān)測中心建議臨床醫(yī)生在使用左氧氟沙星注射劑時，應(yīng)嚴(yán)格按照《抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則》和藥品說明書規(guī)定用藥。避免配伍禁忌，確需聯(lián)合使用其他抗菌藥物時應(yīng)合理選擇。腎功能不全者、老年患者、神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者等應(yīng)慎用或在嚴(yán)格監(jiān)護下使用。用藥過程中醫(yī)護人員應(yīng)仔細(xì)觀測患者的癥狀和體征，一旦發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)立即停藥，并盡快明確診斷，及時給予對癥治療。 此次同時被通報的雙黃連注射劑是由金銀花、黃芩、連翹提取物制備的中藥制劑，具有清熱解毒、疏風(fēng)解表的功效，常用于治療外感風(fēng)熱引起的發(fā)熱、咳嗽、咽痛。2001年11月，國家藥品不良反應(yīng)監(jiān)測中心首次通報了雙黃連注射劑引起的過敏反應(yīng)。通報發(fā)布后，仍陸續(xù)收到有關(guān)雙黃連注射劑的嚴(yán)重不良反應(yīng)／事件報告。 據(jù)悉，雙黃連注射劑嚴(yán)重不良反應(yīng)／事件以全身性損害、呼吸系統(tǒng)損害為主。該產(chǎn)品存在臨床不合理使用情況，并且部分不合理用藥問題已經(jīng)引起嚴(yán)重不良事件。不合理用藥現(xiàn)象主要表現(xiàn)為：配伍禁忌用藥，將多種藥物混合配伍或存在配伍禁忌的藥品先后使用同一輸液器滴注，沒有其他液體間隔；兒童超劑量用藥；過敏體質(zhì)患者用藥等。 國家藥品不良反應(yīng)監(jiān)測中心建議醫(yī)護人員充分了解雙黃連注射劑的功能主治，嚴(yán)格掌握其適應(yīng)癥，權(quán)衡患者的治療利弊，謹(jǐn)慎用藥。除臨床必須使用靜脈輸液外，盡量選擇相對安全的口服雙黃連制劑，或采用肌注方式給藥。對于無完善的急救藥品和設(shè)備的醫(yī)療機構(gòu)，慎用雙黃連注射劑?！　?/p>

藥代動力學(xué)

口服后吸收完全，相對生物利用度接近100%。單劑量空腹口服0.1g和0.2g后，血藥峰濃度（Cmax）分別達1.36mg/L和3.06mg/L，達峰時間（Tmax）約為1小時。血消除半衰期（t1/2β）約為5.1～7.1小時。蛋白結(jié)合率約為30%～40%。本品吸收后廣泛分布至各組織、體液，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1～2.1之間。本品主要以原形自腎排泄，在體內(nèi)代謝甚少?？诜?8小時內(nèi)尿中排出量約為給藥量的80%～90%。本品以原形自糞便中排出少量，給藥后72小時內(nèi)累積排出量少于給藥量的4%。

參看
第一代
第二代
第三代
第四代
抗葉酸劑
甲氧芐啶及其衍生物
磺胺類抗菌藥物
速效
中效
長效
復(fù)方
其他
拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑/
喹諾酮類抗菌劑
氟喹諾酮
第一代
第二代
第三代
第四代
獸用
達氟沙星§ · 二氟沙星§ · 恩諾沙星§ · 依巴沙星§ · 馬波沙星§ · 奧比沙星§ · Pradofloxacin§ · 沙拉沙星§
#臨床研究中. * 從市場撤回. § 獸用
其他
咪唑衍生物
硝基呋喃衍生物
氨基香豆素類
利福霉素類
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