注射用阿奇霉素枸櫞酸二氫鈉
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通用名： 注射用阿奇霉素枸櫞酸二氫鈉
藥品類別： 大環(huán)內(nèi)酯類
功能主治：
1．由肺炎衣原體、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團(tuán)菌、卡他摩拉菌、肺炎支原體、金黃色葡萄球菌或肺炎鏈球菌引起的社區(qū)獲得性肺炎。
2．由沙眼衣原體、淋病雙球菌、人型支原體引起的泌尿生殖器感染：盆腔炎、陰道炎、膀胱炎等。
用法用量：
將本品用適量注射用水充分溶解，配置成每1毫升含0.1g溶液，再加入到250ml或500ml的0.9%化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，最終阿奇霉素枸櫞酸二氫鈉濃度為1.0~2.0mg/ml靜脈滴注，滴注時(shí)間不少與60分鐘。治療社區(qū)獲得性肺炎，成人用量為每次g，每天1次，至少連續(xù)用藥2天。繼之換用口服阿奇霉素口服制劑0.5g/天，治療7~10天為一個(gè)療程。轉(zhuǎn)為口服治療世界應(yīng)由醫(yī)生根據(jù)臨床反應(yīng)確定。治療盆腔炎，成人用量為每次g，每天一次，用藥1天或2天后，改用阿奇霉素口服制劑0.25g，以7天為一個(gè)療程。轉(zhuǎn)為口服治療時(shí)間應(yīng)由醫(yī)生根據(jù)臨床反應(yīng)確定。若懷疑合并有厭氧菌感染，則應(yīng)合用抗厭氧菌藥物。
藥代動力學(xué)： 每日靜脈滴注阿奇霉素枸櫞酸二氫鈉0.5g，連續(xù)2～5日，平均血漿峰濃度（ Cmax）為3.63±1.60μg/ml，平均血漿谷濃度（ Cmin）為0.20±0.15μg/ml，AUC24為9.60±4.80μg﹒h /ml。單次靜脈滴注阿奇霉素枸櫞酸二氫鈉1～4g，滴注時(shí)間大于2小時(shí)，其清除率（CLt）和表觀分布體積（Vd）分別為10.18ml/min/kg和33.3L/kg。本品在體內(nèi)分布廣泛，在各組織內(nèi)濃度可達(dá)同期血濃度的10～100倍，在巨噬細(xì)胞及纖維母細(xì)胞內(nèi)濃度高，前者能將阿奇霉素枸櫞酸二氫鈉轉(zhuǎn)運(yùn)至炎癥部位。每日靜滴阿奇霉素枸櫞酸二氫鈉0.5g，連續(xù)5日，第1次給藥后的24小時(shí)內(nèi)約11%的給藥量以原形從尿液中排出，第5次給藥后排到尿液中的阿奇霉素枸櫞酸二氫鈉約為14%。此外，阿奇霉素枸櫞酸二氫鈉可經(jīng)膽道以原形（膽汁內(nèi)可見高濃度的阿奇霉素枸櫞酸二氫鈉）及10種代謝物排出。阿奇霉素枸櫞酸二氫鈉的血清蛋白結(jié)合率隨血藥濃度的增加而減低，當(dāng)血藥濃度為0.02μg/ml時(shí)，血清蛋白結(jié)合率為15%；當(dāng)血藥濃度為2μg/ml時(shí)，血清蛋白結(jié)合率為7%。阿奇霉素枸櫞酸二氫鈉單劑給藥后的血消除半衰期（t1/2β）為35～48小時(shí)。
不良反應(yīng)： 1．本品常見不良反應(yīng)有： (1)胃腸道反應(yīng)：腹瀉、腹痛、稀便、惡心、嘔吐等。 (2)局部反應(yīng)：注射部位疼痛、局部炎癥等。 (3)皮膚反應(yīng)：皮疹、瘙癢。 (4)其他反應(yīng)：如畏食、陰道炎、口腔炎、頭暈或呼吸困難等。 2．本品也可引起下列反應(yīng)： (1)消化系統(tǒng)：消化不良、胃腸脹氣、粘膜炎、口腔念株菌病、胃炎等。 (2)神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、嗜睡等。 (3)過敏反應(yīng)：支氣管痙攣等。 (4)其他反應(yīng)：味覺異常等。 (5)實(shí)驗(yàn)室檢查：血清氨基轉(zhuǎn)移酶、肌酐、乳酸脫氫酶、膽紅素及堿性磷酸酶升高，白細(xì)胞、中性粒細(xì)胞及血小板計(jì)數(shù)減少。
禁忌癥： 對阿奇霉素、紅霉素或其他任何一種大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。
注意事項(xiàng)： 1.輕度腎功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分鐘)不需作劑量調(diào)整，但阿奇霉素枸櫞酸二氫鈉對較嚴(yán)重腎功能不全患者中的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇霉素枸櫞酸二氫鈉時(shí)應(yīng)慎重。 2.由于肝膽系統(tǒng)是阿奇霉素枸櫞酸二氫鈉排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴(yán)重肝病患者不應(yīng)使用。用藥期間定期隨訪肝功能。 3.用藥期間如果發(fā)生過敏反應(yīng)（如血管神經(jīng)性水腫、皮膚反應(yīng)、Stevous-Jonson綜合征及毒性表皮壞死等），應(yīng)立即停藥，并采取適當(dāng)措施。 4.治療期間，若患者出現(xiàn)腹瀉癥狀，應(yīng)考慮假膜性腸炎發(fā)生。如果診斷確立，應(yīng)采取相應(yīng)治療措施，包括維持水、電解質(zhì)平衡、補(bǔ)充蛋白質(zhì)等。 5.本品每次滴注時(shí)間不得少于60分鐘，滴注液濃度不得高于2.0mg/ml。 6.治療盆腔炎時(shí)若懷疑合并厭氧菌感染，應(yīng)合用抗厭氧菌藥物。
孕婦及哺乳期婦女用藥： 動物實(shí)驗(yàn)顯示本品對胎兒無影響，但在人類孕婦中應(yīng)用尚缺乏經(jīng)驗(yàn)，故在孕婦中應(yīng)用須充分權(quán)衡利弊。尚無資料顯示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期婦女應(yīng)用須謹(jǐn)慎考慮。
藥物相互作用： 1．與茶堿合用時(shí)能提高后者在血漿中的濃度，應(yīng)注意檢測血漿茶堿水平。 2．與華法林合用時(shí)應(yīng)注意檢查凝血酶原時(shí)間。 3．與下列藥物同時(shí)使用時(shí)，建議密切觀察患者： 地高辛—使地高辛水平升高。 麥角胺或二氫麥角胺—急性麥角毒性，癥狀是嚴(yán)重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍（觸物感痛）。 三唑侖—通過減少三唑侖的降解，而使三唑侖的藥理作用增強(qiáng)。 細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝藥—提高血清中卡馬西平、特非那定、環(huán)孢素、環(huán)已巴比妥、苯妥英的水平。 4. 與利福布汀合用會增加后者的毒性。
貯藏： 遮光，密閉，在干燥處保存。
參看
- 阿奇霉素
- 藥理學(xué)/阿齊霉素及其他
- 齊諾康唑
- 鹽酸阿奇霉素注射液
- 注射用阿奇霉素磷酸二氫鈉
- 阿奇霉素氯化鈉注射液
- 鹽酸阿奇霉素
- 阿奇霉素顆粒劑
- 阿奇霉素葡萄糖注射液
- 阿奇霉素顆粒
- 阿奇霉素膠囊
- 阿奇霉素糖漿
- 阿奇霉素磷酸二氫鈉
- 阿奇霉素片
- 阿奇霉素混懸劑
- 阿奇霉素注射液
- 阿奇霉素干混懸劑
- 阿奇霉素分散片
- 注射用馬來酸阿奇霉素
- 注射用阿奇霉素
- 注射用門冬氨酸阿奇霉素
- 注射用硫酸阿奇霉素
- 注射用乳糖酸阿奇霉素
- 富馬酸阿奇霉素
- 乳糖酸阿奇霉素注射液
- 乳糖酸阿奇霉素
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