鹽酸甲氧氯普胺

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鹽酸甲氧氯普胺 

【別名】 甲氧氯普胺 ,胃復(fù)安

【外文名】Metoclopramide  

目錄

性狀

本品為無色的澄明液體。  

藥理毒理

本品為多巴胺2(D2)受體拮抗劑,同時還具有5-脛色胺4(5-HT4)受體激動效應(yīng),對5-HT3受體有輕充抑制作用??勺饔糜?a href="/w/%E5%BB%B6%E9%AB%93" title="延髓">延髓催吐化學(xué)受區(qū)(CTZ)中多巴胺受體而提高CTZ的閾值,具有強(qiáng)大的中樞性鎮(zhèn)吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體,抑制催款乳素抑制因子,促進(jìn)泌乳素的分泌,故有一定的催乳作用。對中樞其他部位的抑制作用較微,有較弱的安定作用,較少引起催眠作用。對于胃腸道的作用主要在上消化道,促進(jìn)胃及上部腸段的運(yùn)動;提高靜息狀態(tài)胃腸道括肌的張力,增加下食管括肌的張力和收縮的幅度,使食管下端壓為增加。阻滯胃—食道反流,加強(qiáng)胃和食管蠕動,并增強(qiáng)對食管內(nèi)容物的廓清能力,促進(jìn)胃的排空,促進(jìn)幽門、十二指腸及上部空腸的松弛,形成胃胃體與上部沁腸間的功能協(xié)調(diào)。這些作用也可增強(qiáng)本品的鎮(zhèn)吐效應(yīng)。本品對小腸結(jié)腸的傳送作用尚不確定?! ?/p>

藥代動力學(xué)

進(jìn)入血液循環(huán)后,13%~22%迅速與血漿蛋白(主要為白蛋白)結(jié)合。經(jīng)肝臟代謝。T2/1一般為4~6小時,根據(jù)用量大小有別。作用開始時間:肌注10~15分鐘,靜注1~分鐘,持續(xù)時間一般為1~2小時,主要以游離型、結(jié)合型或代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟排泄,出可自乳汁排出?! ?/p>

適應(yīng)癥

鎮(zhèn)吐藥。①用于化療、放療、手術(shù)、顱腦損傷、腦處傷后遺癥、海軍作業(yè)以及藥物引起的嘔吐;②用于急性腸胃炎、膽道胰腺、尿互癥等各種疾患之惡心、嘔吐癥狀的對癥治療;③用于診斷性十二指腸插管前用,有助于順利插管;胃腸鋇劑X紅檢查,可減輕惡心、嘔吐反應(yīng);促進(jìn)鋇劑通過。  

用法用量

肌內(nèi)或靜脈注射。成人,一次~20mg(1~2支),一日劑量不超過0.5mg/kg;小兒,6歲以下每次mg/kg,6~14歲一次~5mg。腎功能不全者,劑量減半。  

不良反應(yīng)

①較常見的不良反應(yīng)為:昏睡、煩躁不安、疲怠無力;②少見的反應(yīng)有:乳腺腫痛、惡心、便秘皮疹、腹瀉睡眠障礙、眩暈、嚴(yán)重口渴、頭痛、容易激動;③用藥期間出現(xiàn)乳汁增多,由于催乳素的刺激所致;④注射給藥可引起直立性低血壓。⑤大劑量長期應(yīng)用可能因阻斷多巴胺受體,使膽堿能受體相對亢進(jìn)而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)(特別是年輕人),可出現(xiàn)肌震顫、發(fā)音困難、共濟(jì)失調(diào)等,可用苯海素等抗膽堿藥物治療?! ?/p>

禁忌

⑴下列情況禁用:①對普魯卡因普魯卡因胺過敏者;②癲癇發(fā)作的頻率與嚴(yán)重性均可用藥面增加;③胃腸道出血機(jī)械性腸梗阻穿孔,可因用藥使胃腸道的功能增加,病情加重;④嗜鉻細(xì)胞瘤可因用藥出現(xiàn)高血壓危象;⑤不能用于因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。⑵下列情況慎用:①肝功能衰竭時,喪失了與蛋白結(jié)合的能力;②腎衰,即重癥慢性腎功能衰竭使錐體外系反應(yīng)危險性增加,用量應(yīng)減少?! ?/p>

注意事項

⑴對暈動病所致嘔吐無效。⑵醛固酮血清催乳素濃度可因甲氧氯普胺的使用而升高。⑶嚴(yán)重腎功能不全患者劑量至少須減少60%,這類患者容易出現(xiàn)錐體外系癥狀。⑷靜脈注射甲氧氯普胺須慢,1~2分鐘注完,快速給藥可出現(xiàn)躁動不安,隨即進(jìn)入昏睡狀態(tài)。⑸因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度,若兩藥必須合用,間隔時間至少要1小時。⑹本品遇光變成黃色或黃棕色后,毒性增高?! ?/p>

孕婦及哺乳期婦女用藥

有潛在致畸作用,孕婦不宜應(yīng)用?! ?/p>

兒童用藥

小兒不宜長期應(yīng)用?! ?/p>

老年患者用藥

老年人長期應(yīng)用,容易出現(xiàn)錐體處系癥狀。  

藥物相互作用

①與對乙酰氨基粉、左旋多巴、鋰化物、四環(huán)素、氨芐青霉素、乙醇和安定等同用時,胃內(nèi)排空增快,使用后在小腸內(nèi)吸收增加。②與乙醇或中樞抑制藥等同時并用,鎮(zhèn)靜作用均增強(qiáng)。③與抗膽堿能藥物和麻醉止痛藥物合用有拮抗作用。④與抗毒蕈堿麻醉性鎮(zhèn)靜藥并用,甲氧氨普胺對胃腸道的能動性效能可被抵消。⑤由于可釋放兒茶酚胺,正在使用單胺氧化酶抑制劑高血壓病人,使用時應(yīng)注意監(jiān)控。⑥與阿撲嗎啡并用,后者的中樞性與周圍性效應(yīng)均可被抑制。⑦與西咪替丁、慢溶型劑型地高辛同用,后者的胃腸道吸收減少,如間隔2小時服用可以減少這種影響;本品還可增加地高辛的膽汁排出,從而改變其血濃度。⑧與能導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)的藥物,如吩噻嗪類藥等合用,錐體外系反應(yīng)發(fā)生率與嚴(yán)重性均可有所增加?! ?/p>

藥物過量

⑴用藥過量癥狀:深昏睡狀態(tài),神智不清;肌肉痙攣,如頸部背部肌肉痙攣、拖拽步態(tài)頭部及面部抽搐樣動作,以及雙手顫抖擺動等錐體外系癥狀。⑵藥物過量時,使用抗膽堿藥物,治療帕金森病藥物或抗組胺藥,可有助于錐體外系反應(yīng)的制止。  

規(guī)格

1ml;10mg

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