甲巰丙脯酸

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卡托普利

Captopril

中文別名: 中國(guó)醫(yī)學(xué)健康網(wǎng) 卡托普利、甲巰丙脯酸、刻甫定、巰甲丙脯酸

英文別名: Acepril、Lopirin、Lqpirin、Tensiomin

生產(chǎn)企業(yè):

藥品類別: 抗高血壓病藥

藥理藥動(dòng)

藥效學(xué)

①降壓,本品為競(jìng)爭(zhēng)性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,使血管緊張素Ⅰ能轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ,結(jié)果血漿腎素活性增高,醛固酮分泌減少,血管阻力減低。本品還干擾緩激肽的降解;也可直接作用于周圍血管而降低阻力,心排血量不變或增多,腎小球?yàn)V過(guò)率不變。臥位與立位降壓作用無(wú)差別。

②減低心臟負(fù)荷,心力衰竭時(shí)本品擴(kuò)張動(dòng)脈靜脈,降低周圍血管阻力或后負(fù)荷,減低肺毛細(xì)胞血管楔嵌壓或前負(fù)荷,也降低肺血管阻力,因而改善心排血量,運(yùn)動(dòng)耐量時(shí)間延長(zhǎng)。

藥動(dòng)學(xué)

口服本品后吸收迅速,吸收率在75%以上, 但胃腸道內(nèi)有食物存在可使本品的吸收減少30~40%,故宜在餐前1小時(shí)服藥。血循環(huán)中本品的25~30%與蛋白結(jié)合。用于降壓,口服后15分鐘開(kāi)始起效, 1~1.5小時(shí)達(dá)高峰, 持續(xù)6~12小時(shí),其時(shí)間長(zhǎng)短與劑量相關(guān)。降壓作用為進(jìn)行性, 約數(shù)周達(dá)最大治療作用。半衰期β小于3小時(shí),腎功能衰竭時(shí)延長(zhǎng)。在肝內(nèi)代謝為二硫化物等。經(jīng)腎排泄,約40 ~50%以原形排出,其余為代謝物,可在血液透析時(shí)被清除。本品不能通過(guò)血腦屏障

[藥理作用]

本品是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥。其降壓作用主要通過(guò)抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶,阻止血液及組織中血管緊張素Ⅱ的形成而實(shí)現(xiàn)。血管緊張素Ⅱ是體內(nèi)最強(qiáng)的縮血管物質(zhì),且能促進(jìn)醛固酮分泌,導(dǎo)致水、鈉潴留及促進(jìn)細(xì)胞肥大、增生,與高血壓心肌肥厚等疾病的形成具有密切關(guān)系。

本品的降壓作用尚與下列因素有關(guān):

①抑制激肽酶Ⅱ,延長(zhǎng)緩激肽的擴(kuò)血管作用;

②增加前列腺素釋放;

③直接抑制血管緊張素Ⅱ增加血管對(duì)神經(jīng)興奮所致收縮反應(yīng)的作用;④大劑量時(shí)可抑制突觸前去甲腎上腺素的釋放。在心力衰竭者本品能明顯降低外周血管阻力、肺毛細(xì)血管楔嵌壓及肺血管阻力,增加心輸出量及運(yùn)動(dòng)耐受時(shí)間。

藥動(dòng)學(xué)

本品口服吸收迅速,吸收率約75%,達(dá)峰時(shí)間為1~1.5h。但進(jìn)食可使吸收減少30%~40%。血漿蛋白結(jié)合率為25%~30%。消除半減期為2h。24h內(nèi)吸收量的95%從尿中排出,其中40%~50%為原藥,余為代謝產(chǎn)物。腎功能減退者可產(chǎn)生積蓄。本品不易通過(guò)血腦屏障,但可從乳汁中分泌,其濃度約為血液中的1%。

適 應(yīng) 癥

①用于治療高血壓,可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降壓藥如利尿藥合用;

②用于治療心力衰竭,可單獨(dú)應(yīng)用或與強(qiáng)心藥利尿藥合用。

本品用于輕、中、重度高血壓病、頑固性高血壓、腎血管性高血壓、慢性腎衰所致高血壓,尤其對(duì)高腎素型高血壓,本品療效最佳,因其療效顯著,適用范圍廣,現(xiàn)為高血壓病治療中的首選藥物。本品亦適用于治療急、慢性充血性心力衰竭。在洋地黃類、利尿藥或擴(kuò)血管藥物治療效果不滿意時(shí)加用或改用本品??勺嘈?。本品用于急性心肌梗死可防止充血性心力衰竭的出現(xiàn),對(duì)臨床穩(wěn)定的心肌梗死患者本品可改善左心室功能,提高梗塞后存活率。

用法用量

1.成人常用量

①降壓,口服一次mg,每日 2~3次,按需要 1~2周所增至 25mg,每日 2- 3次;療效不滿意時(shí)可加用利尿藥;

②治療心力衰竭,開(kāi)始一次口服12.5mg,每日 2-3次,必要時(shí)逐漸遞增至 50mg,每日 2-3次;若須進(jìn)一步加量,宜觀察療效 2周后再考慮。 中國(guó)醫(yī)學(xué)健康網(wǎng)

2.小兒常用量降壓與治療心力衰竭,均開(kāi)始用口服按體重 0.3mg/kg,每日 3次,必要時(shí)每隔 8-24小時(shí)增加 0.3mg/kg,求得最低有效量。

[制劑與規(guī)格]卡托普利片(1)12.5mg(2)25mg

口服,開(kāi)始每次mg,一日3次,飯前服,逐漸改為每次mg,一日3次,最大劑量一日mg.兒童開(kāi)始每日mg/kg,最大6mg/kg,分3次服.

[用法及用量]

口服,治療高血壓時(shí)通常從小劑量開(kāi)始,每次mg,每日~3次,于進(jìn)食前1~2h服用,以后每周遞增劑量直至滿意控制血壓,但日劑量不得超過(guò)450mg。必要時(shí)加用利尿藥和(或)鈣拮抗藥。嚴(yán)重高血壓可舌下含服或咀嚼吞服25mg或靜注25mg。急性心肌梗死者每次~150mg,每日~3次。

服藥期間定期復(fù)查白細(xì)胞計(jì)數(shù)與分類。特別在開(kāi)始用藥后3個(gè)月內(nèi),應(yīng)每2周復(fù)查1次。長(zhǎng)期服藥需定期檢查尿蛋白。

若需與利尿劑合用,應(yīng)在先用本品基礎(chǔ)上加用利尿劑。

突然停藥可能出現(xiàn)血壓反跳及高血壓危象。

[劑型與規(guī)格]片劑:12.5mg/片,25mg/片。

注射劑:25mg/1ml,50mg/2ml。[商品名]開(kāi)博通,Capton(中美上海施貴寶制藥有限公司)。

不良反應(yīng)

(1)較常見(jiàn)的有:

皮疹,可能伴有瘙癢發(fā)熱,常發(fā)生于治療 4周內(nèi),呈斑丘疹蕁麻疹,減藥或停藥、或給抗組胺藥后消失,7—10%伴嗜酸性細(xì)胞增多,或抗核抗體陽(yáng)性;

心悸、心動(dòng)過(guò)速、胸痛;③味覺(jué)遲鈍。

(2)較少見(jiàn)的有:

蛋白尿(指尿中蛋白每天>1g),常發(fā)生于治療開(kāi)始 8個(gè)月內(nèi),其中 1/4呈腎病綜合征,但蛋白尿在 6個(gè)月內(nèi)漸減少,療程不受影響;

眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起,尤其在缺鈉或血容量不足者;

血管性水腫,見(jiàn)于面部及手腳;

④心率快而不齊;

咳嗽。

(3)少見(jiàn)的有:白細(xì)胞粒細(xì)胞減少,有發(fā)熱、寒戰(zhàn)白細(xì)胞減少與劑量相關(guān),治療開(kāi)始后3-12周出現(xiàn),以10-30天最顯著,停藥后持續(xù) 2局。逾量可致低血壓,應(yīng)立即停藥,并擴(kuò)容以糾正,在成人還可用血液透析清除。

少數(shù)人出現(xiàn)乏力,眩暈,皮疹,瘙癢,味覺(jué)障礙等.個(gè)別病例粒細(xì)胞減少,蛋白尿及血清谷丙、谷草酶升高,停藥后可恢復(fù).部份病例并發(fā)全身或口腔感染.面部潮紅或蒼白,口腔、喉頭粘膜及肢體等血管性水腫,停藥后可恢復(fù).可有惡心,嘔吐,腹痛腹瀉,厭食等胃腸道反應(yīng).一般心力衰竭者可能出現(xiàn)暫時(shí)性血壓降低并伴有短暫輕微頭痛.無(wú)機(jī)鹽過(guò)度耗竭的嚴(yán)重心力衰竭者可能發(fā)生低血壓,應(yīng)停藥.可能出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速,胸悶,心悸等.心絞痛,心肌梗塞,雷諾氏綜合癥,充血性心力衰竭等較少見(jiàn).腎功能損害者可引起血肌酐升高,少尿者可引起高血鉀癥.老人對(duì)次藥降壓敏感,應(yīng)加強(qiáng)觀察.

本品低劑量時(shí)不良反應(yīng)輕微,但高劑量時(shí)不良反應(yīng)發(fā)生率高,有的甚至十分嚴(yán)重。主要不良反應(yīng)包括皮疹(呈斑丘疹或麻疹樣伴瘙癢)、難以處理的咳嗽、誘發(fā)支氣管哮喘呼吸困難、味覺(jué)改變、胃腸道刺激如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、蛋白尿、腎功能減退乃至衰竭、中性白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少、溶血性貧血等。

有報(bào)告發(fā)生呼吸困難;或在治療充血性心衰過(guò)程中發(fā)生急性肺水腫。

長(zhǎng)期應(yīng)用此藥治療心衰時(shí),停藥后血壓可驟升,甚至發(fā)生高血壓危象。

長(zhǎng)期應(yīng)用此藥治療心衰時(shí),停藥后血壓可驟升,甚至發(fā)生高血壓危象。

泌尿系統(tǒng):可發(fā)生血尿、蛋白尿、腎功能減退或惡化、腎病綜合征或急性腎功能衰竭。

禁忌癥

(1)本品能通過(guò)胎盤。在人體研究尚不充分,但在家兔或大鼠中有致死胎者,故孕婦應(yīng)用必須權(quán)衡利弊。 中國(guó)醫(yī)學(xué)健康網(wǎng)

(2)本品可排入乳汁,其濃度約為母體血藥濃度的 1%,故授乳婦女應(yīng)用必須權(quán)衡利弊。

(3)曾有報(bào)告本品在嬰兒可引起血壓過(guò)度與持久降低伴少尿與抽搐,故應(yīng)用本品僅限于其他降壓治療無(wú)效者。

(4)老年人對(duì)降壓作用較敏感,應(yīng)用本品須酌減劑量。

(5)下列情況慎用本品:

自身免疫性疾病如嚴(yán)重系統(tǒng)性紅斑狼瘡,此時(shí)白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少的機(jī)會(huì)增多;

骨髓抑制;

腦動(dòng)脈冠狀動(dòng)脈供血不足,可因血壓降低而缺血加??;

④血鉀過(guò)高;

⑤腎功能障礙而致血鉀增高、白細(xì)胞及粒細(xì)胞減少,并使本品潴留;

主動(dòng)脈瓣狹窄,此時(shí)可能使冠狀動(dòng)脈灌注減少;

⑦嚴(yán)格飲食限制鈉鹽或進(jìn)行透析者,此時(shí)首劑本品可能發(fā)生突然而嚴(yán)重的低血壓。

哺乳及妊娠婦女慎用.過(guò)敏體質(zhì)忌用.

嚴(yán)重自身免疫性疾病患者、孕婦及哺乳期婦女禁用。

孤立腎或雙側(cè)腎臟疾病引起的高血壓不宜使用本品。腎功能嚴(yán)重減退者慎用。

應(yīng)用于低鈉血癥、充血性心衰、自家免疫疾病及以前曾用利尿藥的患者應(yīng)十分小心。腎動(dòng)脈狹窄患者禁用。

藥物相互作用

(1)與利尿藥同用可致嚴(yán)重低血壓,故原用利尿藥者宜停藥或減量,本品開(kāi)始用小劑量,逐漸調(diào)整劑量。

(2)與其他擴(kuò)血管藥同用可能致低血壓,如擬合用,應(yīng)從小劑量開(kāi)始。

(3)與潴鉀藥物如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶阿米洛利(amiloride)同用可能引起血鉀過(guò)高。

(4)與內(nèi)源性前列腺素合成抑制劑吲哚美辛同用,將使本品降壓作用減弱。

(5)與其他降壓藥合用,降壓作用加強(qiáng),以引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用,β阻滯藥呈小于相加的作用。

本品與利尿藥、鈣拮抗藥等降壓藥合用具協(xié)同降壓作用,但同時(shí)發(fā)生低血壓的可能性亦增加。與保鉀利尿藥或補(bǔ)鉀藥物合用能使血鉀過(guò)度升高,與肼屈嗪合用使出現(xiàn)免疫功能異常的危險(xiǎn)性增大。

消炎痛可使此藥的降壓作用消失。制酸藥及食物可降低它在體內(nèi)的利用。丙磺舒抑制腎臟排泄此藥。

一組10例高血壓病伴腎功能不全患者應(yīng)用此藥治療,6例發(fā)生高鉀血癥酸中毒,此6例同時(shí)也合用肝素治療,但單用此藥治療時(shí)血鉀正常,因此提示由于肝素與此藥的相互作用而致血鉀升高。

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