甲巰丙脯酸
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Captopril
中文別名： 中國(guó)醫(yī)學(xué)健康網(wǎng) 卡托普利、甲巰丙脯酸、刻甫定、巰甲丙脯酸
英文別名： Acepril、Lopirin、Lqpirin、Tensiomin
生產(chǎn)企業(yè)：
藥品類別： 抗高血壓病藥
藥理藥動(dòng)
①降壓，本品為競(jìng)爭(zhēng)性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，使血管緊張素Ⅰ能轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ，結(jié)果血漿腎素活性增高，醛固酮分泌減少，血管阻力減低。本品還干擾緩激肽的降解；也可直接作用于周圍血管而降低阻力，心排血量不變或增多，腎小球?yàn)V過(guò)率不變。臥位與立位降壓作用無(wú)差別。
②減低心臟負(fù)荷，心力衰竭時(shí)本品擴(kuò)張動(dòng)脈與靜脈，降低周圍血管阻力或后負(fù)荷，減低肺毛細(xì)胞血管楔嵌壓或前負(fù)荷，也降低肺血管阻力，因而改善心排血量，運(yùn)動(dòng)耐量時(shí)間延長(zhǎng)。
口服本品后吸收迅速，吸收率在75％以上, 但胃腸道內(nèi)有食物存在可使本品的吸收減少30～40％,故宜在餐前1小時(shí)服藥。血循環(huán)中本品的25～30％與蛋白結(jié)合。用于降壓，口服后15分鐘開(kāi)始起效, 1～1.5小時(shí)達(dá)高峰, 持續(xù)6～12小時(shí),其時(shí)間長(zhǎng)短與劑量相關(guān)。降壓作用為進(jìn)行性, 約數(shù)周達(dá)最大治療作用。半衰期β小于3小時(shí),腎功能衰竭時(shí)延長(zhǎng)。在肝內(nèi)代謝為二硫化物等。經(jīng)腎排泄,約40 ～50％以原形排出，其余為代謝物，可在血液透析時(shí)被清除。本品不能通過(guò)血腦屏障。
［藥理作用］
本品是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥。其降壓作用主要通過(guò)抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶，阻止血液及組織中血管緊張素Ⅱ的形成而實(shí)現(xiàn)。血管緊張素Ⅱ是體內(nèi)最強(qiáng)的縮血管物質(zhì)，且能促進(jìn)醛固酮分泌，導(dǎo)致水、鈉潴留及促進(jìn)細(xì)胞肥大、增生，與高血壓及心肌肥厚等疾病的形成具有密切關(guān)系。
本品的降壓作用尚與下列因素有關(guān)：
①抑制激肽酶Ⅱ，延長(zhǎng)緩激肽的擴(kuò)血管作用；
②增加前列腺素釋放；
③直接抑制血管緊張素Ⅱ增加血管對(duì)神經(jīng)興奮所致收縮反應(yīng)的作用；④大劑量時(shí)可抑制突觸前去甲腎上腺素的釋放。在心力衰竭者本品能明顯降低外周血管阻力、肺毛細(xì)血管楔嵌壓及肺血管阻力，增加心輸出量及運(yùn)動(dòng)耐受時(shí)間。
藥動(dòng)學(xué)
本品口服吸收迅速，吸收率約75％，達(dá)峰時(shí)間為1～1.5h。但進(jìn)食可使吸收減少30％～40％。血漿蛋白結(jié)合率為25％～30％。消除半減期為2h。24h內(nèi)吸收量的95％從尿中排出，其中40％～50％為原藥，余為代謝產(chǎn)物。腎功能減退者可產(chǎn)生積蓄。本品不易通過(guò)血腦屏障，但可從乳汁中分泌，其濃度約為血液中的1％。
適 應(yīng) 癥
①用于治療高血壓，可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降壓藥如利尿藥合用；
②用于治療心力衰竭，可單獨(dú)應(yīng)用或與強(qiáng)心藥利尿藥合用。
本品用于輕、中、重度高血壓病、頑固性高血壓、腎血管性高血壓、慢性腎衰所致高血壓，尤其對(duì)高腎素型高血壓，本品療效最佳，因其療效顯著，適用范圍廣，現(xiàn)為高血壓病治療中的首選藥物。本品亦適用于治療急、慢性充血性心力衰竭。在洋地黃類、利尿藥或擴(kuò)血管藥物治療效果不滿意時(shí)加用或改用本品?？勺嘈?。本品用于急性心肌梗死可防止充血性心力衰竭的出現(xiàn)，對(duì)臨床穩(wěn)定的心肌梗死患者本品可改善左心室功能，提高梗塞后存活率。
用法用量
1．成人常用量
①降壓，口服一次mg，每日 2～3次，按需要 1～2周所增至 25mg，每日 2- 3次；療效不滿意時(shí)可加用利尿藥；
②治療心力衰竭，開(kāi)始一次口服12.5mg，每日 2-3次，必要時(shí)逐漸遞增至 50mg，每日 2-3次；若須進(jìn)一步加量，宜觀察療效 2周后再考慮。 中國(guó)醫(yī)學(xué)健康網(wǎng)
2．小兒常用量降壓與治療心力衰竭，均開(kāi)始用口服按體重 0.3mg/kg，每日 3次，必要時(shí)每隔 8-24小時(shí)增加 0.3mg/kg，求得最低有效量。
［制劑與規(guī)格］卡托普利片(1)12.5mg(2)25mg
口服,開(kāi)始每次mg,一日3次,飯前服,逐漸改為每次mg,一日3次,最大劑量一日mg.兒童開(kāi)始每日mg/kg,最大6mg/kg,分3次服.
［用法及用量］
口服，治療高血壓時(shí)通常從小劑量開(kāi)始，每次mg，每日～3次，于進(jìn)食前1～2h服用，以后每周遞增劑量直至滿意控制血壓，但日劑量不得超過(guò)450mg。必要時(shí)加用利尿藥和(或)鈣拮抗藥。嚴(yán)重高血壓可舌下含服或咀嚼吞服25mg或靜注25mg。急性心肌梗死者每次～150mg，每日～3次。
服藥期間定期復(fù)查白細(xì)胞計(jì)數(shù)與分類。特別在開(kāi)始用藥后3個(gè)月內(nèi)，應(yīng)每2周復(fù)查1次。長(zhǎng)期服藥需定期檢查尿蛋白。
若需與利尿劑合用，應(yīng)在先用本品基礎(chǔ)上加用利尿劑。
突然停藥可能出現(xiàn)血壓反跳及高血壓危象。
［劑型與規(guī)格］片劑：12.5mg／片，25mg／片。
注射劑：25mg/1ml，50mg/2ml。［商品名］開(kāi)博通，Capton(中美上海施貴寶制藥有限公司)。
(1)較常見(jiàn)的有：
①皮疹，可能伴有瘙癢和發(fā)熱，常發(fā)生于治療 4周內(nèi)，呈斑丘疹或蕁麻疹，減藥或停藥、或給抗組胺藥后消失，7—10％伴嗜酸性細(xì)胞增多，或抗核抗體陽(yáng)性；
②心悸、心動(dòng)過(guò)速、胸痛；③味覺(jué)遲鈍。
(2)較少見(jiàn)的有：
①蛋白尿(指尿中蛋白每天＞1g)，常發(fā)生于治療開(kāi)始 8個(gè)月內(nèi)，其中 1/4呈腎病綜合征，但蛋白尿在 6個(gè)月內(nèi)漸減少，療程不受影響；
②眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起，尤其在缺鈉或血容量不足者；
③血管性水腫，見(jiàn)于面部及手腳；
④心率快而不齊；
⑤咳嗽。
(3)少見(jiàn)的有：白細(xì)胞與粒細(xì)胞減少，有發(fā)熱、寒戰(zhàn)，白細(xì)胞減少與劑量相關(guān)，治療開(kāi)始后3-12周出現(xiàn)，以10-30天最顯著，停藥后持續(xù) 2局。逾量可致低血壓，應(yīng)立即停藥，并擴(kuò)容以糾正，在成人還可用血液透析清除。
少數(shù)人出現(xiàn)乏力,眩暈,皮疹,瘙癢,味覺(jué)障礙等.個(gè)別病例粒細(xì)胞減少,蛋白尿及血清谷丙、谷草酶升高,停藥后可恢復(fù).部份病例并發(fā)全身或口腔感染.面部潮紅或蒼白，口腔、喉頭粘膜及肢體等血管性水腫,停藥后可恢復(fù).可有惡心,嘔吐,腹痛腹瀉,厭食等胃腸道反應(yīng).一般心力衰竭者可能出現(xiàn)暫時(shí)性血壓降低并伴有短暫輕微頭痛.無(wú)機(jī)鹽過(guò)度耗竭的嚴(yán)重心力衰竭者可能發(fā)生低血壓,應(yīng)停藥.可能出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速,胸悶,心悸等.心絞痛,心肌梗塞,雷諾氏綜合癥,充血性心力衰竭等較少見(jiàn).腎功能損害者可引起血肌酐升高,少尿者可引起高血鉀癥.老人對(duì)次藥降壓敏感,應(yīng)加強(qiáng)觀察.
本品低劑量時(shí)不良反應(yīng)輕微，但高劑量時(shí)不良反應(yīng)發(fā)生率高，有的甚至十分嚴(yán)重。主要不良反應(yīng)包括皮疹(呈斑丘疹或麻疹樣伴瘙癢)、難以處理的咳嗽、誘發(fā)支氣管哮喘、呼吸困難、味覺(jué)改變、胃腸道刺激如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、蛋白尿、腎功能減退乃至衰竭、中性白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少、溶血性貧血等。
有報(bào)告發(fā)生呼吸困難；或在治療充血性心衰過(guò)程中發(fā)生急性肺水腫。
長(zhǎng)期應(yīng)用此藥治療心衰時(shí)，停藥后血壓可驟升，甚至發(fā)生高血壓危象。
長(zhǎng)期應(yīng)用此藥治療心衰時(shí)，停藥后血壓可驟升，甚至發(fā)生高血壓危象。
泌尿系統(tǒng)：可發(fā)生血尿、蛋白尿、腎功能減退或惡化、腎病綜合征或急性腎功能衰竭。
(1)本品能通過(guò)胎盤。在人體研究尚不充分，但在家兔或大鼠中有致死胎者，故孕婦應(yīng)用必須權(quán)衡利弊。 中國(guó)醫(yī)學(xué)健康網(wǎng)
(2)本品可排入乳汁，其濃度約為母體血藥濃度的 1％，故授乳婦女應(yīng)用必須權(quán)衡利弊。
(3)曾有報(bào)告本品在嬰兒可引起血壓過(guò)度與持久降低伴少尿與抽搐，故應(yīng)用本品僅限于其他降壓治療無(wú)效者。
(4)老年人對(duì)降壓作用較敏感，應(yīng)用本品須酌減劑量。
(5)下列情況慎用本品：
①自身免疫性疾病如嚴(yán)重系統(tǒng)性紅斑狼瘡，此時(shí)白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少的機(jī)會(huì)增多；
②骨髓抑制；
③腦動(dòng)脈或冠狀動(dòng)脈供血不足，可因血壓降低而缺血加??；
④血鉀過(guò)高；
⑤腎功能障礙而致血鉀增高、白細(xì)胞及粒細(xì)胞減少，并使本品潴留；
⑥主動(dòng)脈瓣狹窄，此時(shí)可能使冠狀動(dòng)脈灌注減少；
⑦嚴(yán)格飲食限制鈉鹽或進(jìn)行透析者，此時(shí)首劑本品可能發(fā)生突然而嚴(yán)重的低血壓。
哺乳及妊娠婦女慎用.過(guò)敏體質(zhì)忌用.
嚴(yán)重自身免疫性疾病患者、孕婦及哺乳期婦女禁用。
孤立腎或雙側(cè)腎臟疾病引起的高血壓不宜使用本品。腎功能嚴(yán)重減退者慎用。
應(yīng)用于低鈉血癥、充血性心衰、自家免疫疾病及以前曾用利尿藥的患者應(yīng)十分小心。腎動(dòng)脈狹窄患者禁用。
(1)與利尿藥同用可致嚴(yán)重低血壓，故原用利尿藥者宜停藥或減量，本品開(kāi)始用小劑量，逐漸調(diào)整劑量。
(2)與其他擴(kuò)血管藥同用可能致低血壓，如擬合用，應(yīng)從小劑量開(kāi)始。
(3)與潴鉀藥物如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利(amiloride)同用可能引起血鉀過(guò)高。
(4)與內(nèi)源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用，將使本品降壓作用減弱。
(5)與其他降壓藥合用，降壓作用加強(qiáng)，以引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用，β阻滯藥呈小于相加的作用。
本品與利尿藥、鈣拮抗藥等降壓藥合用具協(xié)同降壓作用，但同時(shí)發(fā)生低血壓的可能性亦增加。與保鉀利尿藥或補(bǔ)鉀藥物合用能使血鉀過(guò)度升高，與肼屈嗪合用使出現(xiàn)免疫功能異常的危險(xiǎn)性增大。
消炎痛可使此藥的降壓作用消失。制酸藥及食物可降低它在體內(nèi)的利用。丙磺舒抑制腎臟排泄此藥。
一組10例高血壓病伴腎功能不全患者應(yīng)用此藥治療，6例發(fā)生高鉀血癥伴酸中毒，此6例同時(shí)也合用肝素治療，但單用此藥治療時(shí)血鉀正常，因此提示由于肝素與此藥的相互作用而致血鉀升高。
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